period アクチベーター

一般的な生理活性剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、デキサメタゾンCAS 50-02-2、レチノイン酸、オールトランスCAS 302-79-4、カフェインCAS 58-08-2、リチウムCAS 7439-93-2などがあるが、これらに限定されるものではない。

ピリオド・アクチベーターとは、概日リズムと生物時計との関連において、PERIOD（PER）遺伝子の発現を刺激または増強する能力で知られる化学化合物の一群を指す。これらの活性化剤は、ヒトを含む様々な生物に見られる概日リズムを支配する中核的な分子機構を制御する上で重要な役割を果たしている。PER遺伝子は概日時計の主要な構成要素の一つであり、その発現レベルは24時間にわたってリズミカルなパターンで振動する。従って、生理活性剤は、この遺伝子の発現を促進または増強し、概日システム全体に影響を及ぼす物質である。化学的には、生理活性物質は多様な分子群を包含し、それぞれが明確な作用機序を持っている。これらの活性化因子の中には、PER遺伝子プロモーター領域の制御エレメントと直接相互作用し、遺伝子の転写を促進する転写因子や共活性化因子との結合を促進するものもある。

また、CLOCKやBMAL1タンパク質など、最終的にPER遺伝子の転写を制御する概日時計ネットワークの上流因子を調節することで、間接的にPER遺伝子の発現に影響を与えるものもある。生理活性化因子の例としては、環状アデノシン一リン酸（cAMP）産生を刺激し、それによってcAMP応答性エレメント（CRE）を介したPER遺伝子発現を活性化するフォルスコリン、およびストレス応答を通してPER発現を誘導しうる熱ショックが挙げられる。要約すると、周期活性化剤は、概日時計の中心的な構成要素であるPERIOD遺伝子の発現に影響を与える化合物の一群を構成している。これらの活性化剤は、直接的あるいは間接的に、様々なメカニズムを通じてPER遺伝子発現の振動パターンを増強し、それによって生物の概日リズムのタイミングと同調に影響を与える。これらの活性化因子の背後にある分子メカニズムを理解することは、概日生物学の知識と、治療以外の様々な分野への応用の可能性に貢献する。