PEPCK-M活性化剤は、ホスホエノールピルビン酸カルボキシキナーゼ(PEPCK-M)のミトコンドリアアイソフォームの活性または発現を刺激する化合物である。PEPCKは、非糖質前駆体からグルコースを生成する代謝経路である糖新生に関与する重要な酵素である。PEPCKには、細胞質型(PEPCK-C)とミトコンドリア型(PEPCK-M)の2つのアイソフォームがある。PEPCK-Cは、特に肝臓での糖新生により伝統的に関連しているが、PEPCK-Mは腎臓や小腸を含む様々な組織で役割を果たしている。
PEPCK-Mは、オキサロ酢酸からホスホエノールピルビン酸(PEP)への変換を触媒する。これにより、トリカルボン酸(TCA)サイクルと糖新生間の炭素基質の移動を促進し、代謝の柔軟性とエネルギー恒常性において極めて重要な役割を果たす。PEPCK-M活性化剤は、酵素の活性または発現を増強することにより、糖新生経路を通る代謝産物のフラックスを増強し、非糖質源からのグルコース産生を促進することができる。中枢性炭素代謝と糖新生を橋渡しするPEPCK-Mの重要性を考えると、PEPCK-M活性化のメカニズムとその意味を理解することは、特に絶食時や代謝ストレス時のエネルギー産生の複雑なバランスに深い洞察を与える。PEPCK-M活性化因子の役割を掘り下げることで、グルコースの恒常性を維持するために採用される細胞戦略の包括的な見解が得られ、様々なエネルギー需要と基質利用可能性に対応する代謝経路の微妙な相互作用が浮き彫りになる。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
グルココルチコイドは、肝臓におけるPEPCK-C転写をアップレギュレートし、糖新生を促進します。PEPCK-Mに対するその効果は不明ですが、糖新生の全体的な増強により、間接的にその活性に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
アデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させる。PEPCK-Cをアップレギュレートすることはよく知られているが、PEPCK-Mの発現に対する特異的な作用も類似しているかもしれないが、まだ不明である。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸受容体を介してPEPCK-Cの発現に影響を与えることが知られています。PEPCK-Mに対する直接的な影響についてはあまり特徴付けられていませんが、代謝経路の相互関連性を考慮すると、何らかの影響があるかもしれません。 | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
PPARγアゴニストは、インスリン感受性への影響を通じて間接的にPEPCK-Cの発現を調節する。PEPCK-Mの発現に対する特異的な作用も同様かもしれないが、まだ不明である。 | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $54.00 $123.00 | 13 | |
PEPCK-Cに作用する可能性のあるPPARγアゴニストである。PEPCK-Mへの影響は推測であるが、同様の効果があるかもしれない。 | ||||||
Adenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 60-92-4 | sc-217584 sc-217584A sc-217584B sc-217584C sc-217584D sc-217584E | 100 mg 250 mg 5 g 10 g 25 g 50 g | $114.00 $175.00 $260.00 $362.00 $617.00 $1127.00 | ||
プロテインキナーゼA(PKA)の活性化を介してPEPCK-Cに作用する。PEPCK-Mに対する直接的な作用はまだ明らかではないが、同様の作用がある可能性がある。 | ||||||
Insulin抗体() | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
主にPEPCK-Cの発現をダウンレギュレートする。代謝におけるインスリンの役割を考えると、間接的にPEPCK-Mに影響を与えるかもしれないが、これは推測である。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
PEPCK-Cの発現に影響を与えるmTORに作用する。PEPCK-Mとの関係についてはまだよく分かっていないが、同様の作用があるかもしれない。 | ||||||
Metformin | 657-24-9 | sc-507370 | 10 mg | $77.00 | 2 | |
タモキシフェンは、肝グルコネシスに関与するPEPCK-Cを抑制する。PEPCK-Mの発現に対する特異的な作用も類似しているかもしれないが、不明である。 | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
AMPKを介してPEPCK-Cの発現を調節することが知られている。PEPCK-Mの発現に対する特異的な作用も同様かもしれないが、まだ不明である。 |