PELP1 アクチベーター

一般的なPELP1活性化剤としては、β-エストラジオールCAS 50-28-2、タモキシフェンCAS 10540-29-1、ICI 182,780 CAS 129453-61-8、ラパマイシンCAS 53123-88-9、トリコスタチンA CAS 58880-19-6が挙げられるが、これらに限定されない。

ここで論じるPELP1活性化物質とは、エストロゲン受容体シグナル伝達の調節に関与し、ホルモン依存性の細胞過程に関連するタンパク質であるPELP1の活性に間接的に影響を与える化学物質のことである。PELP1の直接的な化学的活性化因子は一般的には同定されておらず、ここではPELP1の機能に関連するシグナル伝達カスケードや細胞プロセスに影響を与える物質に焦点を当てる。エストラジオールのようなエストロゲンは、エストロゲン受容体の活性化を通して間接的にPELP1を調節する上で重要な役割を果たしている。タモキシフェンやフルベストラントは、エストロゲン受容体の機能を調節することにより、ホルモン依存性のシグナル伝達経路において間接的にPELP1の活性に影響を及ぼす。 ラパマイシンなどのmTOR阻害剤やトリコスタチンAなどのHDAC阻害剤は、細胞増殖、クロマチンリモデリング、遺伝子発現に関与する経路を介してPELP1に影響を及ぼす可能性がある。PI3K/Akt阻害剤（例えば、LY294002）もまた、PELP1の役割と交差する可能性のあるシグナル伝達経路に影響を与える。

エストロゲン合成を減少させるアロマターゼ阻害薬やゴナドトロピンレベルに影響を与えるGnRHアゴニストは、エストロゲンシグナル伝達に影響を与えることにより、間接的にPELP1を調節する。SERMは、エストロゲン受容体の機能を調節し、それによってPELP1の活性に影響を与える化合物の一群である。細胞増殖とエストロゲン受容体シグナル伝達に関与するEGFのような成長因子は、間接的にPELP1に影響を及ぼす可能性がある。NF-κB阻害剤とグルココルチコイドもまた、関連するシグナル伝達経路と炎症反応に影響を与えることにより、PELP1活性を調節する可能性がある。