PDE6G Activadores

Los activadores comunes de la PDE6G incluyen, entre otros, el monofosfato cíclico de guanosina 3′5′, sal sódica CAS 40732-48-7, el dihidrato de nitroprusiato sódico CAS 13755-38-9, la teobromina CAS 83-67-0, la papaverina CAS 58-74-2 y el mononitrato de isosorbida CAS 16051-77-7.

Los activadores de la PDE6G son una clase distinta de compuestos químicos que potencian específicamente la actividad funcional de la PDE6G, una proteína implicada en la hidrólisis del monofosfato de guanosina cíclico (GMPc). Por lo general, estos activadores actúan aumentando la disponibilidad de GMPc, que es el sustrato directo de la PDE6G. Compuestos como el GMPc, el nitroprusiato sódico, la nitroglicerina, el mononitrato de isosorbida, el dinitrato de isosorbida y el óxido nítrico aumentan directamente los niveles de GMPc. Los donantes de óxido nítrico como el nitroprusiato sódico, la nitroglicerina, el mononitrato de isosorbida y el dinitrato de isosorbida aumentan la producción de GMPc estimulando la guanilato ciclasa. Los niveles elevados de GMPc proporcionan más sustrato para la PDE6G, impulsando su actividad y clasificando así estos compuestos como activadores de la PDE6G.

En la misma clase de activadores de la PDE6G, otros compuestos como la teobromina, la papaverina y la aminofilina actúan de forma ligeramente diferente. Son inhibidores de la fosfodiesterasa, pero no selectivos hacia la PDE6G. En su lugar, inhiben otras fosfodiesterasas como la PDE5 y aumentan la reserva disponible de GMPc para la PDE6G. La teobromina, la papaverina y la aminofilina son inhibidores no selectivos de la fosfodiesterasa que potencialmente pueden aumentar la disponibilidad de GMPc, dando lugar a una mayor actividad de la PDE6G. Por otro lado, el Iloprost, un análogo de la prostaciclina, aumenta la actividad de la PDE6G al incrementar los niveles de AMPc. Esto influye indirectamente en la PDE6G al inhibir la PDE3, una fosfodiesterasa que compite con la PDE6G por el GMPc, aumentando así la disponibilidad de GMPc para la PDE6G.