PDE6G Inibitori
I comuni inibitori della PDE6G includono, ma non solo, il Vardenafil CAS 224785-90-4, il Tadalafil CAS 171596-29-5, lo Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4, il Dipiridamolo CAS 58-32-2 e il Cilostazol CAS 73963-72-1.
Gli inibitori chimici della PDE6G agiscono sfruttando il ruolo della proteina nell'idrolisi del cGMP a 5'-GMP, una fase critica della fototrasduzione nel processo visivo. Il sildenafil, il vardenafil e il tadalafil sono inibitori selettivi della PDE5, una fosfodiesterasi strettamente correlata, e grazie alla somiglianza strutturale dei loro siti catalitici, possono anche legarsi alla PDE6G e inibirla. Questo legame impedisce alla PDE6G di svolgere la sua normale funzione di scissione del cGMP, con conseguente aumento dei livelli di questo nucleotide ciclico nell'ambiente cellulare. Zaprinast, con il suo profilo di inibizione selettiva per la PDE5 e la PDE6, inibisce direttamente la PDE6G, portando a risultati simili nell'accumulo di cGMP. Il dipiridamolo e la teofillina, in quanto inibitori non selettivi della fosfodiesterasi, aumentano i livelli di cGMP indirettamente, inibendo la sua degradazione e riducendo così l'attività della PDE6G a causa della minore disponibilità del suo substrato.
Continuando con questo tema della competizione tra substrati e dell'inibizione indiretta, il cilostazolo e l'anagrelide, attraverso l'inibizione della PDE3, possono causare un aumento dei livelli di cGMP. Questo aumento di cGMP può inibire la PDE6G occupando il sito attivo dell'enzima, impedendo di fatto l'idrolisi del suo substrato. L'Icariina e la Quercetina, sebbene non siano altrettanto selettive, funzionano in modo simile inibendo la PDE5 e altre PDE, aumentando di conseguenza la concentrazione di cGMP all'interno della cellula e determinando un'inibizione funzionale della PDE6G. La pentossifillina, con il suo ampio spettro di inibizione della PDE, aumenta sia i livelli di cAMP che di cGMP, con quest'ultimo che inibisce la PDE6G. Il milrinone, infine, inibisce selettivamente la PDE3, il che porta indirettamente a un aumento dei livelli di cGMP, e questo aumento di cGMP può inibire la PDE6G attraverso un meccanismo ad anello di feedback, in cui l'elevata concentrazione del substrato cGMP inibisce competitivamente la scomposizione del cGMP da parte della PDE6G.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Il vardenafil è un altro inibitore selettivo della PDE5 che, come il sildenafil, può inibire anche la PDE6G grazie alla somiglianza strutturale tra PDE5 e PDE6. Il vardenafil si lega al sito catalitico della PDE5 e di conseguenza può inibire la PDE6G, determinando un aumento dei livelli di cGMP nelle cellule. | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
Il tadalafil è un potente inibitore della PDE5, noto per la sua lunga emivita. Inibendo la PDE5, il Tadalafil può inibire indirettamente la PDE6G a causa della sovrapposizione della specificità del substrato, portando ad un aumento della concentrazione intracellulare di cGMP, che è il substrato della PDE6G. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast è un inibitore selettivo di PDE5 e PDE6. Aumenta i livelli intracellulari di cGMP inibendo la sua degradazione, quindi inibisce funzionalmente la PDE6G impedendole di idrolizzare il cGMP in 5'-GMP. | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
Il dipiridamolo è un inibitore non selettivo della fosfodiesterasi che aumenta i livelli intracellulari di cGMP inibendo la sua degradazione. Così facendo, inibisce funzionalmente l'attività della PDE6G riducendo la disponibilità del suo substrato. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
Il cilostazolo inibisce diverse fosfodiesterasi, tra cui la PDE3, che può portare ad un aumento indiretto dei livelli di cGMP come risultato della riduzione della degradazione del cGMP, inibendo così la funzionalità della PDE6G per competizione con il substrato. | ||||||
Icariin | 489-32-7 | sc-279198 sc-279198A sc-279198B | 1 g 5 g 10 g | $142.00 $413.00 $814.00 | ||
È stato riferito che l'Icariina inibisce la PDE5 e potrebbe indirettamente inibire la PDE6G aumentando i livelli di cGMP a causa della ridotta idrolisi del cGMP, che è il substrato naturale della PDE6G. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercetina è un flavonoide che ha dimostrato di inibire le PDE. Inibendo questi enzimi, la quercetina può inibire indirettamente la PDE6G impedendo la degradazione del cGMP, aumentando così la sua concentrazione intracellulare. | ||||||
Anagrelide hydrochloride | 58579-51-4 | sc-203513 sc-203513A | 10 mg 50 mg | $103.00 $587.00 | 1 | |
L'anagrelide inibisce la PDE3 e, attraverso questa inibizione, può portare ad un aumento dei livelli di cGMP in modo indiretto, inibendo così la PDE6G attraverso l'aumento della concentrazione del suo substrato, che in livelli elevati può portare ad un'inibizione a feedback. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
La teofillina è un inibitore non selettivo della PDE e, inibendo altre PDE, può causare un aumento non specifico dei livelli di cGMP, che può portare all'inibizione funzionale della PDE6G attraverso la saturazione del substrato. | ||||||
Pentoxifylline | 6493-05-6 | sc-203184 | 1 g | $20.00 | 3 | |
La pentossifillina è un inibitore non selettivo delle PDE, comprese PDE3 e PDE4, che porta ad un aumento dei livelli di cAMP e cGMP, quindi inibisce indirettamente la PDE6G aumentando la concentrazione intracellulare di cGMP. | ||||||