PCDHB8 アクチベーター

一般的なPCDHB8活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、PMA CAS 16561-29-8、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4およびヒスタミン遊離塩基CAS 51-45-6が挙げられるが、これらに限定されない。

PCDHB8の活性は、このタンパク質の機能に収束する様々な生化学的経路を操作することによって調節することができる。細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させる化合物は、PCDHB8活性の上昇に特に効果的である。この活性亢進は、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化によって達成され、このPKAは、cAMPが結合すると、PCDHB8を含む標的基質をリン酸化する。このメカニズムによるPKAの活性化は、PCDHB8活性を増強する細胞内リン酸化イベントのカスケードを引き起こす。同様に、アドレナリン受容体を標的としてcAMPを上昇させる化合物や、cAMPの分解を阻害する非特異的阻害剤も、これらの経路を介したPCDHB8活性の亢進に寄与する。さらに、ある種の神経伝達物質によるカルシウム感受性経路の調節は、細胞内カルシウムレベルの変化がPCDHB8をリン酸化し活性化するキナーゼを活性化することから、間接的にPCDHB8に影響を与える可能性がある。

PCDHB8活性を間接的に増強するさらなるメカニズムとして、プロテインキナーゼC（PKC）経路に影響を及ぼす化合物の使用がある。PKCの活性化は、PCDHB8を含むシグナル伝達カスケード内のタンパク質のリン酸化につながる。さらに、一酸化窒素供与体を使用すると、細胞環境に一酸化窒素が導入され、これがグアニリルシクラーゼを活性化し、サイクリックGMP（cGMP）濃度を上昇させる。cGMPの上昇は、cGMP依存性プロテインキナーゼを活性化し、PCDHB8の活性化につながる可能性がある。特定の神経伝達物質がそれぞれのGタンパク質共役型受容体に結合することも、PCDHB8の活性を調節する役割を果たす。