PASK Inibidores
Os inibidores comuns da PASK incluem, entre outros, a Staurosporina CAS 62996-74-1, o dicloridrato de H-89 CAS 130964-39-5, a 5-Iodotubercidina CAS 24386-93-4, a K-252a CAS 99533-80-9 e a Indirubina-3'-monoxima CAS 160807-49-8.
Os inibidores químicos da PASK podem ser diversos nos seus mecanismos de ação, cada um visando a quinase de diferentes formas para conseguir a inibição. A estaurosporina é um inibidor de cinase bem conhecido que actua ocupando o local de ligação do ATP da PASK, que é essencial para a sua atividade cinase. Esta inibição competitiva impede a PASK de fosforilar os seus substratos, conduzindo a uma inibição funcional da sua atividade. Do mesmo modo, o H-89 visa o local de ligação ao ATP da PASK, actuando como concorrente e impedindo assim a ação catalítica da enzima. A inibição é igualmente observada com a 5-Iodotubercidina, que, ao competir com o ATP, pode bloquear a ação fosforilante que a PASK deve exercer. O K252a, outro inibidor da quinase, liga-se ao mesmo local e impede que o ATP se ligue à PASK, fazendo com que a quinase não possa exercer a sua função normal.
Além disso, compostos como a Indirubina-3'-monoxima e a Roscovitina perturbam a atividade cinase da PASK, impedindo a ligação do ATP ao seu sítio ativo, que é um passo crucial para o funcionamento da cinase. O SP600125, embora seja principalmente um inibidor da JNK, também pode inibir a PASK bloqueando o domínio de ligação do ATP, impedindo assim a ativação. O SB 203580 e o PD 98059 exercem os seus efeitos inibitórios sobre a PASK interferindo com o processo de fosforilação, que é uma atividade crítica desempenhada pela PASK. O LY294002 e a Wortmannin têm como alvo a via PI3K/AKT, que está indiretamente relacionada com as funções reguladoras da PASK. Ao inibir a PI3K, estes compostos reduzem os eventos de sinalização a jusante que, de outra forma, contribuiriam para a ativação da PASK. A rapamicina, um inibidor da mTOR, interrompe a via de deteção de nutrientes e energia, que está intimamente ligada às funções reguladoras da PASK, levando a uma diminuição da atividade da PASK como parte da inibição mais ampla da via.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um potente inibidor das proteínas cinases. A PASK é uma serina/treonina quinase e a estauroporina inibe a PASK bloqueando o seu local de ligação ao ATP, impedindo assim os eventos de fosforilação que a PASK catalisaria. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
O H-89 é conhecido por inibir a proteína quinase A (PKA). A PASK é uma quinase, e o H-89 pode inibir a PASK competindo com o ATP na ligação ao domínio da quinase, inibindo assim a sua atividade cinase. | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | $150.00 $455.00 | 20 | |
A 5-Iodotubercidina é um inibidor da adenosina quinase que pode inibir a PASK ao competir com o ATP, que é necessário para a atividade cinase da PASK. | ||||||
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $126.00 $210.00 $488.00 | 19 | |
O K252a é um indolocarbazol que inibe uma vasta gama de cinases. Pode inibir a PASK ligando-se ao local de ligação do ATP, bloqueando assim a atividade cinase da PASK. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
A indirrubina-3'-monoxima é um inibidor conhecido das cinases dependentes da ciclina (CDK) e pode inibir a PASK competindo com o ATP pelo local ativo da cinase, reduzindo assim a sua atividade. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da antrapirazolona da c-Jun N-terminal quinase (JNK) e pode inibir a PASK impedindo a ligação do ATP ao domínio da quinase, inibindo assim a atividade enzimática da PASK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB 203580 é um piridinil imidazol que inibe a p38 MAP quinase. Pode inibir a PASK através da inibição do processo de fosforilação, que é vital para a atividade cinase da PASK. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD 98059 é um composto sintético que inibe a MEK, que está a montante da ERK na via da MAP quinase. Ao inibir esta via, o PD 98059 reduz indiretamente a atividade da PASK, que é influenciada pela sinalização da via da MAP quinase. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um derivado da morfolina que inibe a PI3K. A atividade da PASK é influenciada pela sinalização da insulina, que envolve a PI3K; assim, o LY294002 pode reduzir a atividade da PASK cinase através da inibição desta via. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina é um composto macrólido que inibe o mTOR. Uma vez que o mTOR faz parte da via de deteção de nutrientes e energia em que a PASK está envolvida, a rapamicina pode inibir indiretamente a atividade da PASK através da inibição da sinalização mTOR. | ||||||