parvalbumin α アクチベーター

一般的なパルバルブミンα活性化剤としては、ニフェジピンCAS 21829-25-4、(±)-ベイK 8644 CAS 71145-03-4、4-アミノピリジンCAS 504-24-5、エトスクシミドCAS 77-67-8、ベラパミルCAS 52-53-9が挙げられるが、これらに限定されない。

パルバルブミンα（PVALB）活性化物質には、相互に関連する細胞プロセスを調節することにより、間接的にPVALBの発現や機能に影響を与えることができる様々な化合物が含まれる。PVALBはカルシウム結合タンパク質であり、主に特定の神経細胞集団や速収縮筋に存在する。カルシウムのホメオスタシスと本質的に関連していることから、カルシウム動態に影響を与える化学物質がPVALBの活性を調節する可能性がある。

ニフェジピン、ガバペンチン、BAY K 8644、ニモジピン、エトスクシミド、ベラパミル、FPL 64176、イスラジピンなどのカルシウムチャネル調節薬は、カルシウムのホメオスタシスの調節において極めて重要な役割を果たしている。特定のカルシウムチャネルを阻害または活性化することにより、これらの化合物は細胞内カルシウム濃度を変化させることができる。このようなカルシウム濃度の変化は、カルシウムの隔離と緩衝におけるPVALBの主要な役割を考えると、PVALBのカルシウム結合活性に影響を与える可能性がある。テトロドトキシン、4-アミノピリジン、テトラエチルアンモニウム、リルゾールなどのナトリウムおよびカリウムチャネル調節薬もまた、このクラスの一部である。これらの化合物は神経細胞の興奮性や発火パターンに影響を与える。PVALBは特定の神経細胞サブセットで発現しているため、神経細胞活動の変化は間接的にPVALBの発現レベルに影響を与える。これは一種のフィードバック機構として作用し、神経細胞の活動が変化してもカルシウムの恒常性を維持するようにタンパク質の発現が調節される。要するに、イオンチャネルの化学的モジュレーターは、神経細胞や筋肉のイオンのホメオスタシスを調整する能力によって、PVALBのようなこれらのプロセスに本質的に結びついているタンパク質に、下流で影響を与えることができるのである。