parvalbumin α Inibitori

I comuni inibitori della parvalbumina α includono, ma non solo, il dantrolene CAS 7261-97-4, il 2-APB CAS 524-95-8, la ryanodina CAS 15662-33-6, la nimodipina CAS 66085-59-4 e l'SK&F 96365 CAS 130495-35-1.

Gli inibitori della parvalbumina α, nonostante la denominazione, non consistono in inibitori di piccole molecole ad azione diretta che si legano alla parvalbumina e ne inibiscono la funzione. Comprende invece un gruppo di composti che influenzano indirettamente l'attività della parvalbumina α modulando la dinamica del calcio intracellulare e le vie di segnalazione che possono alterare la disponibilità di ioni calcio che la parvalbumina è nota per legare. Questi composti agiscono su vari canali del calcio, recettori e depositi intracellulari di calcio per diminuire la concentrazione complessiva di calcio all'interno della cellula o di specifici compartimenti subcellulari.

Gli inibitori indiretti comprendono i bloccanti dei canali del calcio come la nimodipina, che riducono l'afflusso di calcio attraverso i canali del calcio di tipo L, limitando così il calcio disponibile per la parvalbumina da legare e tamponare. La rianodina e il dantrolene sono agenti che influenzano i recettori della rianodina coinvolti nel rilascio di calcio dal reticolo sarcoplasmatico, mentre composti come il 2-APB e il TMB-8 agiscono sui recettori dell'inositolo trifosfato (IP3) per modulare la segnalazione del calcio. Alterando il rilascio di calcio dai depositi intracellulari, questi inibitori potrebbero influenzare la capacità tampone della parvalbumina. Il mibefradil e il bepridil, modulando i canali del calcio di tipo T e l'attività multicanale, potrebbero influenzare i modelli di sparo del potenziale d'azione e la conseguente dinamica del calcio intracellulare, che influisce indirettamente sul ruolo della parvalbumina. Anche il gabapentin, nonostante il suo uso primario, può influenzare l'eccitabilità neuronale e, di conseguenza, i livelli di calcio intracellulare, esercitando così un'influenza indiretta sulla parvalbumina α. La flunarizina, diminuendo le concentrazioni di calcio intracellulare, può alterare l'ambiente in cui opera la parvalbumina, influenzando il suo ruolo fisiologico nei neuroni. Ogni composto di questa classe agisce influenzando le vie di segnalazione del calcio che regolano il ruolo della parvalbumina nella cellula, che comprende la sua capacità di legare gli ioni calcio e il suo coinvolgimento nella modulazione della dinamica del calcio per il corretto funzionamento cellulare.