PAAF1激活剂
常见的 PAAF1 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-肾上腺素 CAS 51-43-4、罗利普仑 CAS 61413-54-5 和西洛他唑 CAS 73963-72-1。
PAAF1 参与了一种常见的细胞信号传导途径，该途径涉及环磷酸腺苷（cAMP）水平的调节以及随后蛋白激酶 A（PKA）的激活。佛司可林直接刺激腺苷酸环化酶，导致细胞内的 cAMP 水平升高。cAMP 的增加会激活 PKA，然后使各种底物磷酸化。这些底物可能包括与 PAAF1 相互作用的蛋白质，从而调节其在蛋白酶体调控中的作用。同样，非选择性磷酸二酯酶抑制剂 IBMX 以及分别作为磷酸二酯酶 4 和 3 选择性抑制剂的罗利帕仑和西洛他唑也能阻止 cAMP 降解，从而维持其在细胞中的水平。cAMP 水平的升高可确保 PKA 持续激活，从而导致与 PAAF1 相关的蛋白质磷酸化，进而影响其在蛋白酶体降解过程中的活性。
肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素和特布他林通过与各自的受体结合发挥作用，从而导致腺苷酸环化酶被激活，cAMP 水平随之上升。随着 cAMP 的积累，PKA 被激活，并可能使参与蛋白酶体调节的蛋白质磷酸化，从而增强 PAAF1 的功能。阿那格雷（Anagrelide）和胰高血糖素（Glucagon）分别作为磷酸二酯酶 III 抑制剂和胰高血糖素受体激活剂，也有助于 cAMP 的升高和 PKA 的激活。前列腺素 E1（PGE1）可激活其自身的 G 蛋白偶联受体，组胺可作用于 H2 受体，两者都会导致腺苷酸环化酶活性增加。这些机制的共同点是激活 PKA，然后 PKA 有可能使蛋白质磷酸化，从而调节蛋白酶体中 PAAF1 的活性，进而影响蛋白质的降解。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林能激活腺苷酸环化酶，从而提高细胞中的环磷酸腺苷（cAMP）水平。升高的 cAMP 可激活 PKA（蛋白激酶 A），使其磷酸化，从而激活与蛋白酶体降解途径相关的蛋白质，可能导致 PAAF1 在蛋白酶体调控中的作用被激活。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
异丁基甲基黄嘌呤（IBMX）是磷酸二酯酶（降解 cAMP 的酶）的非选择性抑制剂。通过阻止 cAMP 降解，IBMX 可有效提高 cAMP 水平，从而激活 PKA，继而激活与蛋白酶体有关的下游蛋白，增强 PAAF1 的活性。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
肾上腺素与肾上腺素能受体结合，可通过激活腺苷酸环化酶导致细胞内 cAMP 水平升高。由此激活的 PKA 可使可能与 PAAF1 相互作用的底物磷酸化，从而导致其在蛋白酶体调控中的功能激活。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
罗利普仑是磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的选择性抑制剂，它能分解 cAMP。通过抑制 PDE4，罗利普仑可提高细胞内的 cAMP 水平，从而激活 PKA。然后，PKA 可能会使与 PAAF1 相关联的蛋白质磷酸化，从而在蛋白酶体功能的背景下激活 PAAF1。 | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
西洛他唑是一种磷酸二酯酶3抑制剂，可提高细胞内cAMP水平，从而激活蛋白激酶A（PKA）。这种级联反应可以增强可能参与调节蛋白酶体的蛋白质的磷酸化，从而激活PAAF1。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
多巴胺可以激活多巴胺受体，从而刺激腺苷酸环化酶活性，增加cAMP水平。cAMP水平升高会激活蛋白激酶A，后者可以磷酸化蛋白酶体通路中的蛋白质，从而激活PAAF1。 | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
阿那格雷抑制磷酸二酯酶 III，导致 cAMP 水平升高并激活 PKA。然后，PKA 可能会使与 PAAF1 相互作用或调节 PAAF1 的底物磷酸化，导致其在蛋白酶体动力学中的功能激活。 | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
前列腺素E1（PGE1）激活其G蛋白偶联受体，导致细胞内cAMP增加并随后激活蛋白激酶A（PKA）。蛋白酶体通路中由PKA介导的蛋白质磷酸化可增强PAAF1的功能。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
组胺可激活 H2 受体，从而提高腺苷酸环化酶的活性和 cAMP 的水平，导致 PKA 的激活。这种激活可促进与 PAAF1 在蛋白酶体中的活性有关的蛋白质磷酸化。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂，可增加腺苷酸环化酶的活性，从而提高 cAMP 水平并激活 PKA。然后，PKA 可使可能参与激活蛋白酶体内 PAAF1 的蛋白质磷酸化。 | ||||||