OTUB2 Inhibidores

Inhibidores comunes de OTUB2 incluyen, pero no se limitan a PR 619 CAS 2645-32-1, UCH-L1 Inhibidor CAS 668467-91-2, NSC 632839 hidrocloruro CAS 157654-67-6, WP1130 CAS 856243-80-6 y Eeyarestatin I CAS 412960-54-4.

Los inhibidores de OTUB2 (Ovarian Tumor Domain-Containing Ubiquitin Aldehyde Binding Protein 2) actúan principalmente mediante la inhibición directa de la actividad deubiquitadora de OTUB2 o alterando el sistema ubiquitina-proteasoma en el que OTUB2 participa. PR-619 y ML364 inhiben directamente la actividad isopeptidasa de OTUB2. HBX 41,108, por otro lado, interrumpe la capacidad de OTUB2 para interactuar con la ubiquitina, disminuyendo así su eficiencia de desubiquitinación. NSC632839, b-AP15 y WP1130 inhiben las enzimas deubiquitinadoras de forma más amplia, pero se ha demostrado que interrumpen eficazmente la escisión de las partes de ubiquitina por OTUB2. Esta inhibición de la interacción de OTUB2 con la ubiquitina dificulta su actividad enzimática y, por consiguiente, sus funciones celulares.

Otros compuestos como el LDN-57444 inhiben la UCHL1, afectando a la disponibilidad de ubiquitina e influyendo indirectamente en la capacidad de OTUB2 para interactuar con su sustrato. Además de la interacción con la ubiquitina, OTUB2 también desempeña funciones en la clasificación endosomal y la reparación de daños en el ADN. La cloroquina inhibe la acidificación endosomal, perjudicando así la función de OTUB2 en la clasificación endosomal, mientras que la mitoxantrona afecta a la función de OTUB2 en la reparación del ADN. Spautin-1 interrumpe la autofagia, afectando a la degradación de proteínas reguladas por OTUB2. Eeyarestatin I actúa inhibiendo el sistema ERAD, reduciendo el suministro de proteínas ubiquitinadas a OTUB2, limitando así su función. Por último, la curcumina afecta a la función de OTUB2 en la activación de NF-kB al ser un inhibidor de NF-kB. Por lo tanto, los inhibidores de OTUB2 pueden clasificarse en función de su mecanismo de acción, ya sea directo o indirecto, al afectar a la actividad enzimática de OTUB2 o a sus funciones descendentes.