OTTMUSG00000016327 Ativadores

Os activadores comuns da OTTMUSG00000016327 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, o PMA CAS 16561-29-8, a isonomicina CAS 56092-82-1 e o IBMX CAS 28822-58-4.

Os activadores químicos da OTTMUSG00000016327 utilizam vários mecanismos moleculares para modular a atividade da proteína através de processos de fosforilação. A forskolina, um diterpeno, exerce os seus efeitos estimulando diretamente a adenilil ciclase, que catalisa a conversão do ATP em AMP cíclico (cAMP). Este aumento dos níveis de AMPc leva à ativação da proteína quinase A (PKA), uma quinase que fosforila as proteínas alvo, incluindo a OTTMUSG00000016327, resultando na sua ativação. Do mesmo modo, o isoproterenol, um agonista adrenérgico, liga-se aos receptores beta-adrenérgicos e ativa-os, o que, por sua vez, sinaliza através das proteínas G para aumentar a produção de AMPc. Isto também culmina na ativação da PKA, que pode fosforilar o OTTMUSG00000016327. Além disso, o IBMX, um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, aumenta os níveis de AMPc e de GMPc, impedindo a sua degradação, o que conduz indiretamente à ativação da PKA e da proteína quinase G (PKG), ambas capazes de fosforilar o OTTMUSG00000016327.

Numa outra via, o PMA actua como um análogo do diacilglicerol (DAG) e ativa a proteína quinase C (PKC). A PKC é conhecida por fosforilar uma infinidade de proteínas e, neste caso, pode fosforilar a OTTMUSG00000016327, o que modula a sua atividade. A ionomicina, ao aumentar as concentrações de cálcio intracelular, pode ativar uma variedade de proteínas quinases dependentes do cálcio que podem ter como alvo e fosforilar o OTTMUSG00000016327. Além disso, os inibidores das proteínas fosfatases, como o ácido okadaico e a calicilina A, impedem a desfosforilação e a subsequente inativação das proteínas, mantendo assim o OTTMUSG00000016327 num estado fosforilado e ativo. A anisomicina, através da ativação de proteínas quinases activadas pelo stress, como a JNK e a p38 MAP quinase, pode também contribuir para a fosforilação e a atividade sustentada do OTTMUSG00000016327. O Zaprinast e o Sildenafil, ao inibirem certas fosfodiesterases, aumentam os níveis de GMPc, que por sua vez ativa a PKG que pode fosforilar o OTTMUSG00000016327. Por último, a epinefrina, à semelhança do isoproterenol, interage com os receptores beta-adrenérgicos para elevar os níveis de AMPc e ativar a PKA, que, por sua vez, pode fosforilar e ativar o OTTMUSG00000016327.