Orai2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de Orai2 incluyen, entre otros, 2-APB CAS 524-95-8, SK&F 96365 CAS 130495-35-1, Lantano CAS 7439-91-0, Gadolinio CAS 7440-54-2 y ML-9 CAS 105637-50-1.
La clase química de los inhibidores de Orai2 comprende una serie de compuestos que modulan la actividad de la proteína Orai2, un componente del complejo de canales de calcio activados por liberación de calcio (CRAC), que desempeña un papel crucial en la señalización del calcio en diversas células. Estos inhibidores actúan afectando a diferentes aspectos de la vía de señalización del calcio y al funcionamiento de Orai2. En el primer apartado se destacan los mecanismos a través de los cuales estos inhibidores afectan a la actividad de Orai2. Compuestos como el 2-aminoetoxidifenil borato (2-APB) y el SKF-96365 actúan interfiriendo en la entrada de calcio operada por almacenamiento, una vía crucial en la que interviene Orai2. Estos inhibidores alteran las propiedades de compuerta de los canales de calcio o inhiben la vía por completo, lo que reduce la entrada de calcio a través de Orai2. Del mismo modo, iones como La3+ y Gd3+ actúan inhibiendo competitivamente los iones de calcio en los sitios del canal, bloqueando directamente el poro del canal de Orai2 e inhibiendo así la entrada de calcio.
El segundo párrafo profundiza en cómo otros inhibidores de esta clase afectan indirectamente a Orai2. Inhibidores como el ML-9 y el U-73122 se dirigen a las quinasas y a la fosfolipasa C (PLC), respectivamente, que intervienen en la activación y regulación de Orai2. Modulando estas moléculas aguas arriba, estos inhibidores pueden disminuir la activación y la función de los canales Orai2. Además, compuestos como YM-58483 (BTP2), Synta66 y Econazole se dirigen selectivamente a las vías de entrada de calcio operadas por almacenamiento e interactúan con componentes de membrana para modular la actividad de los canales Orai2. Además, los bloqueantes de los canales de calcio como la Nitrendipina, el Verapamilo y la Nifedipina, aunque conocidos principalmente por sus efectos en el tejido cardíaco, también pueden influir en la Orai2 alterando el influjo de calcio en diversos tipos celulares.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
Interfiere en la función de los canales de calcio operados por almacenes, incluido el Orai2, al alterar sus propiedades de compuerta. El 2-APB puede modular la afluencia de calcio a través de estos canales, inhibiendo así la actividad de Orai2. | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
Actúa como inhibidor de la entrada de calcio operada por almacenamiento, que es una vía clave en la que interviene Orai2. Al inhibir esta vía, SKF-96365 puede reducir el influjo de calcio mediado por Orai2. | ||||||
Gadolinium | 7440-54-2 | sc-250038 | 10 g | $87.00 | ||
Bloquea los canales de calcio uniéndose a sitios específicos, inhibiendo la afluencia de iones de calcio a través de canales como Orai2. | ||||||
ML-9 | 105637-50-1 | sc-200519 sc-200519A sc-200519B sc-200519C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $110.00 $440.00 $660.00 $1200.00 | 2 | |
Inhibe la actividad cinasa que podría modular la función de Orai2 afectando a su estado de fosforilación, lo que repercutiría en la afluencia de calcio. | ||||||
CRAC Channel Inhibitor, BTP2 | 223499-30-7 | sc-221441 | 5 mg | $185.00 | 9 | |
Se dirige específicamente a las vías de entrada de calcio operadas por almacenamiento, que incluyen los canales Orai2, reduciendo la afluencia de calcio mediada por estos canales. | ||||||
Econazole | 27220-47-9 | sc-279013 | 5 g | $240.00 | ||
Afecta indirectamente a la función de los canales de calcio al interactuar con componentes de membrana. Esta interacción puede modular la actividad de los canales Orai2. | ||||||
Nitrendipine | 39562-70-4 | sc-201466 sc-201466A sc-201466B | 50 mg 100 mg 500 mg | $107.00 $157.00 $449.00 | 6 | |
Aunque es principalmente un bloqueador de los canales de calcio en el tejido cardiaco, también puede afectar a otros canales de calcio como el Orai2, alterando la afluencia de calcio. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Se sabe que bloquea los canales de calcio dependientes de voltaje, pero también puede modular otros canales de calcio, como el Orai2, lo que afecta a la señalización del calcio. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
Principalmente bloqueante de los canales de calcio de tipo L, su mecanismo puede extenderse a otros canales de calcio como el Orai2, influyendo en la afluencia de calcio. | ||||||