Date published: 2025-12-19

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OR8B3 Inhibitoren

Gängige OR8B3 Inhibitors sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Propranolol CAS 525-66-6, Haloperidol CAS 52-86-8, Chlorpromazine CAS 50-53-3 und Pertussis Toxin (islet-activating protein) CAS 70323-44-3.

OR8B3, ein Mitglied der Geruchsrezeptorfamilie, das von einem spezifischen Gen im menschlichen Genom kodiert wird, spielt eine zentrale Rolle bei der Erkennung von Geruchsstoffen. Diese Rezeptoren gehören zur Superfamilie der G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCR), die durch die Aktivierung verschiedener Signalwege extrazelluläre Reize in intrazelluläre Signale umwandeln. Die Expression von OR8B3 unterliegt wie die anderer GPCRs ausgeklügelten Regulationsmechanismen, die eine angemessene sensorische Reaktion auf Geruchssignale gewährleisten. Veränderungen in der Expression von Geruchsrezeptoren wie OR8B3 können die Geruchsfunktion beeinflussen, und das Verständnis, wie die Expression dieser Rezeptoren moduliert werden kann, ist für die Sinnesbiologie von Interesse.

Verschiedene Chemikalien haben das Potenzial, die Expression von OR8B3 über unterschiedliche Mechanismen zu hemmen. So ist beispielsweise bekannt, dass Forskolin den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöht, was zu einer Aktivierung der Proteinkinase A (PKA) und damit zu einem Rückgang der OR8B3-Expression führen könnte. In ähnlicher Weise könnte der Betablocker Propranolol die OR8B3-Expression herabsetzen, indem er die adrenerge Rezeptorsignalisierung behindert und dadurch die Transkriptionslandschaft der Geruchsrezeptorgene verändert. Antipsychotika wie Haloperidol und Chlorpromazin, die Dopamin- bzw. Serotoninrezeptoren antagonisieren, könnten die OR8B3-Expression verringern, indem sie die Aktivität von Transkriptionsfaktoren einschränken, die für die Genexpression entscheidend sind. Darüber hinaus könnten Verbindungen wie Ketoconazol, das die Steroidsynthese unterbricht, und Retinsäure, die mit den Kernrezeptoren interagiert, die OR8B3-Transkription unterdrücken, indem sie das hormonelle Milieu und die Transkriptionskontrollmechanismen innerhalb der olfaktorischen sensorischen Neuronen beeinflussen. Die potenziellen hemmenden Wirkungen dieser Chemikalien auf die OR8B3-Expression verdeutlichen das komplexe Zusammenspiel zwischen verschiedenen biochemischen Wegen und der Genregulation innerhalb des olfaktorischen Systems.

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Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

Kann den cAMP-Spiegel erhöhen, was zu einem Rückgang der OR8B3-Expression infolge der Aktivierung der cAMP-abhängigen Proteinkinase (PKA) und der anschließenden Rückkopplungshemmung führt.

Propranolol

525-66-6sc-507425
100 mg
$180.00
(0)

Könnte OR8B3 herunterregulieren, indem es adrenerge Rezeptoren blockiert und die nachgeschaltete Signalkaskade verändert, was zu einer verringerten Transkriptionsaktivität von Genen führt, die mit dem Geruchssinn zusammenhängen.

Haloperidol

52-86-8sc-507512
5 g
$190.00
(0)

Kann die OR8B3-Expression durch Antagonismus von Dopaminrezeptoren vermindern und dadurch dopaminerge Signale behindern, die andernfalls die OR8B3-Transkription fördern könnten.

Chlorpromazine

50-53-3sc-357313
sc-357313A
5 g
25 g
$60.00
$108.00
21
(1)

Könnte die OR8B3-Expression durch Blockierung von Dopamin- und Serotoninrezeptoren verringern, was zu einer verminderten Aktivität der Transkriptionsfaktoren führt, die für die OR8B3-Genexpression wesentlich sind.

Pertussis Toxin (islet-activating protein)

70323-44-3sc-200837
50 µg
$442.00
3
(1)

Es könnte die OR8B3-Expression hemmen, indem es G-Proteine von ihren Rezeptoren abkoppelt und so die Signalwege unterbricht, die normalerweise die OR8B3-Expression hochregulieren.

Ketoconazole

65277-42-1sc-200496
sc-200496A
50 mg
500 mg
$62.00
$260.00
21
(1)

Könnte die OR8B3-Expression durch Hemmung der Steroidbiosynthese verringern und dadurch die Verfügbarkeit von Steroidhormonen einschränken, die andernfalls OR8B3 hochregulieren könnten.

Retinoic Acid, all trans

302-79-4sc-200898
sc-200898A
sc-200898B
sc-200898C
500 mg
5 g
10 g
100 g
$65.00
$319.00
$575.00
$998.00
28
(1)

Kann die OR8B3-Expression durch Bindung an Retinsäurerezeptoren herunterregulieren, was die Transkription von Genen unterdrücken könnte, die am Geruchssystem beteiligt sind, einschließlich OR8B3.

GW 5074

220904-83-6sc-200639
sc-200639A
5 mg
25 mg
$106.00
$417.00
10
(1)

Könnte die OR8B3-Expression durch Hemmung des RAF/MEK/ERK-Signalwegs verringern, was zu einer verringerten Aktivität von Transkriptionsfaktoren führt, die für die OR8B3-Genexpression wesentlich sind.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

Könnte die OR8B3-Expression hemmen, indem es den PI3K/Akt-Signalweg blockiert, was zu einer verringerten Kernverschiebung von Transkriptionsfaktoren führt, die die OR8B3-Transkription aktivieren.

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

Kann die OR8B3-Expression vermindern, indem es spezifisch MEK hemmt, das Teil des MAPK/ERK-Signalwegs ist, was zu einer geringeren Aktivität von Transkriptionsfaktoren führt, die an der OR8B3-Expression beteiligt sind.