OR51H1 Inhibitoren
Gängige OR51H1 Inhibitors sind unter underem Trichostatin A CAS 58880-19-6, 5-Azacytidine CAS 320-67-2, (+/-)-JQ1, Mithramycin A CAS 18378-89-7 und Actinomycin D CAS 50-76-0.
OR51H1-Inhibitoren umfassen eine Gruppe chemischer Wirkstoffe, die speziell darauf ausgelegt sind, an den OR51H1-Rezeptor zu binden und dessen Funktion zu hemmen, der zur Familie der Geruchsrezeptoren (OR) gehört. Geruchsrezeptoren sind G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCRs), die in erster Linie für ihre Rolle bei der Erkennung flüchtiger Verbindungen und für ihren Beitrag zum Geruchssinn bekannt sind. Jeder Rezeptor der OR-Familie reagiert in der Regel auf eine einzigartige Gruppe von Geruchsmolekülen, und OR51H1 bildet hier keine Ausnahme, da er eine eigene Ligandenspezifität aufweist. Inhibitoren von OR51H1 wären Moleküle, die an diesen Rezeptor binden und seine Fähigkeit zur Interaktion mit seinen natürlichen Geruchsliganden blockieren können. Dies würde den Rezeptor daran hindern, die Konformationsänderung vorzunehmen, die für die Aktivierung des assoziierten G-Proteins erforderlich ist, und somit den Signaltransduktionsweg hemmen, der normalerweise zu einer Geruchsreaktion führen würde. Die Entwicklung solcher Inhibitoren würde auf einem detaillierten Verständnis der Struktur und der Ligandenbindungseigenschaften von OR51H1 beruhen, wobei Techniken wie Molecular Modelling, Mutagenese und Studien zur Struktur-Aktivitäts-Beziehung (SAR) eingesetzt würden, um potenzielle inhibitorische Verbindungen zu identifizieren und zu optimieren.
In der ersten Entdeckungsphase würde eine große Bibliothek von Chemikalien auf ihre Fähigkeit zur Interaktion mit dem OR51H1-Rezeptor untersucht. Dieses Screening könnte den Einsatz von Hochdurchsatz-Screening-Techniken (HTS) beinhalten, um Moleküle zu identifizieren, die die Bindung bekannter OR51H1-Agonisten verhindern oder den Rezeptor in einer inaktiven Konformation stabilisieren. Nach der Identifizierung der ersten Trefferverbindungen würden weitere Tests durchgeführt, um ihre Spezifität für OR51H1 zu überprüfen und unspezifische Wechselwirkungen mit anderen ORs oder GPCRs auszuschließen. Die Spezifität ist angesichts der großen Zahl eng verwandter Rezeptoren in der Geruchsfamilie und der möglichen Kreuzreaktivität von entscheidender Bedeutung. Anschließende In-vitro-Tests sollen die Bindungsaffinität, die Kinetik und die allosterischen Wirkungen dieser Inhibitoren charakterisieren. Dazu könnten zelluläre Assays, Ligandenbindungsstudien und Second-Messenger-Tests, die über die GPCR-Aktivierung berichten, verwendet werden.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Ein HDAC-Inhibitor, der die Chromatinstruktur verändert und die Transkription mehrerer Gene, darunter möglicherweise auch OR51H1, verringern kann. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Ein DNA-Methyltransferase-Inhibitor, der die Methylierung von Genpromotoren verändern kann, was die Expression von Genen wie OR51H1 beeinflussen kann. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
Zielt auf BET-Bromodomänen und kann die Genexpression durch Beeinflussung der Histonmodifikation verändern, was sich möglicherweise auf die OR51H1-Expression auswirkt. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
Bindet an die DNA und kann die Bindung von Transkriptionsfaktoren hemmen, was möglicherweise die Transkription des OR51H1-Gens reduziert. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
Interkaliert in die DNA, hemmt die RNA-Polymerase und verringert möglicherweise die OR51H1-Transkription. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Ein mTOR-Inhibitor, der die Proteinsynthese herunterregulieren kann, was die Expression von Proteinen wie OR51H1 verringern könnte. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
Hemmt die RNA-Polymerase II, was möglicherweise die Transkription von GPCR-Genen wie OR51H1 verringert. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Könnte die Genexpression durch die Modulation von Signalwegen beeinflussen, was sich möglicherweise auf OR51H1 auswirkt. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Hemmt die Aktivität der RNA-Polymerase II, was die Transkription von OR51H1 einschließen könnte. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Ein weiterer HDAC-Inhibitor, der Genexpressionsprofile verändern kann, möglicherweise auch OR51H1. | ||||||