OR4S2 アクチベーター

一般的なOR4S2活性剤としては、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、フォルスコリンCAS 66575-29-9、サルメテロールCAS 89365-50-4、イシリンCAS 36945-98-9、カプサイシンCAS 404-86-4などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

OR4S2は様々な細胞内シグナル伝達経路に関与し、その活性化につながる。合成非選択的βアドレナリン受容体作動薬であるイソプロテレノールは、アドレナリン受容体を活性化し、アデニル酸シクラーゼの活性化を通じて細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させる。このcAMPの上昇は、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化と、それに続くOR4S2のような嗅覚受容体を含む標的タンパク質のリン酸化につながる。同様に、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激することで、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、シグナル伝達カスケードに寄与するcAMP応答性エレメントを介してOR4S2の活性化を高める可能性がある。β2アドレナリン作動薬であるサルメテロールもまた、β2アドレナリン受容体を活性化し、OR4S2の活性化につながる可能性のあるシグナル伝達カスケードを開始することができる。イオンチャネルを介する経路では、TRPM8イオンチャネルの作動薬であるイシリンが、OR4S2の活性化に至る細胞応答を誘導することができる。バニロイド化合物であるカプサイシンは、TRPV1受容体を活性化し、TRPV1シグナル伝達に関連する細胞内相互作用の広範なネットワークを考慮すると、OR4S2の活性化につながる一連の事象を開始する可能性がある。メントールは、イシリンと同様の特性を持ち、TRPM8を活性化し、OR4S2を活性化する下流のシグナル伝達事象を引き起こす可能性がある。バルデナフィルやザプリナストなどのホスホジエステラーゼ阻害薬は、環状グアノシン一リン酸（cGMP）の分解を阻害することにより作用し、OR4S2を活性化する可能性のあるcGMP依存性経路を介したシグナル伝達を促進する。もう一つのホスホジエステラーゼ阻害剤であるロリプラムは、cAMPレベルを上昇させ、cAMP依存性シグナル伝達によるOR4S2の活性化をさらに支持する。

その他の活性化因子は、受容体を介した機序で働く。ヒスタミンはヒスタミン受容体に結合し、細胞応答を制御し、おそらく細胞内シグナル伝達ネットワークへの下流効果を通してOR4S2を活性化する可能性がある。アセチルコリンは、ムスカリン受容体およびニコチン受容体への作用を通して、OR4S2の活性化につながる可能性のある経路を含む、無数の細胞内経路を活性化することができる。カンナビノイド受容体作動薬であるアナンダミドは、OR4S2を活性化しうる細胞内のシグナル伝達経路を誘発する。カンナビノイド受容体は、嗅覚受容体の機能に関与することが知られているcAMPやPKAを含む様々な細胞内シグナル伝達機構と結合しているからである。これらの化学物質はそれぞれ、特定の細胞標的やシグナル伝達経路に作用することで、OR4S2の活性化に寄与し、細胞内コミュニケーションと反応の複雑なネットワークにタンパク質を関与させることができる。