OR1S1 Inhibitoren
Gängige OR1S1 Inhibitors sind unter underem Propranolol CAS 525-66-6, Pertussis Toxin (islet-activating protein) CAS 70323-44-3, Genistein CAS 446-72-0, Clozapine CAS 5786-21-0 und Suramin sodium CAS 129-46-4.
OR1S1-Inhibitoren interagieren direkt oder indirekt mit Signalwegen und Prozessen, die für die OR1S1-Funktion entscheidend sind. Forskolin, das in Studien häufig zur Erhöhung von cAMP eingesetzt wird, führt zu einer PKA-Aktivierung, die zu einer Phosphorylierung und letztlich zur Hemmung von OR1S1 führen kann. In ähnlicher Weise kann KT5720 als PKA-Inhibitor die für die OR1S1-Aktivierung erforderliche Phosphorylierung verhindern. Go 6983 und ML-7 zielen auf die Kinaseaktivität von PKC bzw. MLCK ab, die beide die GPCR-Signalübertragung modulieren können, was darauf hindeutet, dass sie die Funktion von OR1S1 durch eine verringerte Phosphorylierung oder einen reduzierten Rezeptortransport hemmen können. Loperamid und Verapamil beeinflussen bekanntermaßen Kalziumkanäle, und da Kalziumionen bei der GPCR-Regulierung eine Rolle spielen können, können diese Wirkstoffe indirekt OR1S1 hemmen, indem sie die notwendigen kalziumabhängigen Signalereignisse behindern.
Die zelluläre Architektur und die Kinaseaktivität spielen eine wichtige Rolle bei der OR1S1-Funktionalität und sind Zielobjekte für verschiedene hemmende Wirkstoffe. Y-27632 und Xestospongin C beeinflussen die Signalübertragung, indem sie die Dynamik des Zytoskeletts bzw. die Kalziumspeicherung verändern, was die ordnungsgemäße Lokalisierung und Funktion von OR1S1 stören könnte. Die Rolle von BAPTA-AM als Kalziumchelator unterstreicht die Bedeutung von Kalzium bei der OR1S1-Signalübertragung, da es Kalziumionen sequestriert und ihre Signalfunktionen verhindert.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
Propranolol ist ein nicht selektiver Beta-adrenerger Rezeptorantagonist. Durch die Hemmung dieser Rezeptoren kann es zu einer Abnahme des intrazellulären cAMP kommen, das ein sekundärer Botenstoff ist, der an der olfaktorischen Signalübertragung beteiligt ist. Reduzierte cAMP-Spiegel würden die OR1S1-Aktivität hemmen, indem sie eine ordnungsgemäße G-Protein-gekoppelte Rezeptorsignalisierung verhindern. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Pertussis-Toxin ist ein Inhibitor von Gi/o-Proteinen. Durch die Inaktivierung dieser Proteine kann es verhindern, dass OR1S1 die Adenylatcyclase hemmt, was zu einem Anstieg des cAMP führt, was paradoxerweise zu einer Desensibilisierung des Rezeptors und einer verminderten OR1S1-Signalübertragung führen kann. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
Genistein ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der auch die für die GPCR-Funktion notwendige Proteinphosphorylierung hemmen kann. Eine verminderte Phosphorylierung kann zu einer verminderten OR1S1-Signalübertragung aufgrund unzureichender Rezeptoraktivierung oder -recycling führen. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
Clozapin ist ein atypisches Antipsychotikum, das cAMP indirekt reduzieren kann, indem es verschiedene Rezeptoren antagonisiert. Dies kann zu einer Verringerung der OR1S1-Aktivität führen, da cAMP ein Botenstoff in seinem Signalweg ist. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
Suramin ist ein Inhibitor purinerger Rezeptoren, der die ATP-Signalübertragung beeinflussen könnte. Wenn die OR1S1-Signalübertragung ATP einbezieht, könnte Suramin die OR1S1-Aktivität indirekt hemmen, indem es die durch purinerge Rezeptoren vermittelten Bahnen unterbricht. | ||||||
Mibefradil dihydrochloride | 116666-63-8 | sc-204083 sc-204083A | 10 mg 50 mg | $209.00 $848.00 | 4 | |
Mibefradil ist ein Calciumkanalblocker vom T-Typ. Durch die Hemmung dieser Kanäle kann es die Kalzium-Signalübertragung reduzieren, die für die OR1S1-Funktion notwendig sein könnte, was zu einer verringerten Rezeptoraktivität führt. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
Losartan ist ein Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonist, der den cAMP-Spiegel senken kann. Verringertes cAMP würde OR1S1 hemmen, indem es die notwendige G-Protein-gekoppelte Rezeptorsignalisierung beeinträchtigt. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 ist ein MEK-Inhibitor, der die Aktivität des MAPK/ERK-Signalwegs verringern kann. Da GPCRs, einschließlich OR1S1, über MAPK/ERK Signale aussenden können, kann die Hemmung dieses Weges zu einer verminderten OR1S1-Funktion führen. | ||||||