OR1I1 Inibitori
Gli inibitori OR1I1 più comuni includono, a titolo esemplificativo, l'idrocortisone CAS 50-23-7, il propranololo CAS 525-66-6, la tossina della pertosse (proteina attivante l'isolotto) CAS 70323-44-3, la clozapina CAS 5786-21-0 e la suramina sodica CAS 129-46-4.
Gli inibitori di OR1I1 comprendono una serie di composti chimici che interagiscono con varie vie di segnalazione per influenzare la funzione di OR1I1, un recettore accoppiato a proteine G (GPCR). Questi inibitori possono agire in diversi punti della cascata di segnalazione che controlla l'attività di OR1I1. Ad esempio, l'idrocortisone e il propranololo agiscono rispettivamente sull'espressione genica e sui livelli di cAMP, entrambi regolatori a monte della funzione del GPCR. Influenzando questi elementi, possono portare a una riduzione della segnalazione di OR1I1. L'idrocortisone può diminuire l'espressione di OR1I1 stesso, mentre il propranololo può influenzare la capacità del recettore di avviare segnali a valle attraverso vie cAMP-dipendenti.
La tossina della pertosse e la tossina del colera manipolano direttamente le proteine G che sono cruciali per la segnalazione dei GPCR. L'inibizione delle proteine Gi/o da parte della tossina della pertosse può interrompere la capacità di OR1I1 di segnalare attraverso vie che in genere inibiscono l'adenilato ciclasi, smorzando così l'attività del recettore. Al contrario, l'attivazione delle proteine Gs da parte della tossina del colera può aumentare il cAMP, portando alla desensibilizzazione del recettore e alla diminuzione dell'attività di OR1I1 nel tempo.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Hydrocortisone | 50-23-7 | sc-300810 | 5 g | $100.00 | 6 | |
Agonista del recettore glucocorticoide che trasloca nel nucleo e downregola l'espressione di molti geni, compresi alcuni GPCR. Se l'espressione di OR1I1 è regolata da elementi responsivi ai glucocorticoidi, l'idrocortisone può portare a una diminuzione dell'espressione e della funzione di OR1I1. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
Antagonista non selettivo del recettore beta-adrenergico che può diminuire i livelli di AMP ciclico, che a sua volta può ridurre l'attività della protein chinasi A (PKA). Poiché la PKA può fosforilare e regolare i GPCR, il propranololo può portare a una riduzione della fosforilazione e all'inibizione di OR1I1. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Inattiva le proteine Gi/o mediante ADP-ribosilazione, riducendo potenzialmente la regolazione inibitoria dell'adenilato ciclasi. Se la segnalazione di OR1I1 coinvolge percorsi mediati da Gi/o, la tossina della pertosse può portare alla sua inibizione funzionale. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
Antipsicotico che si lega a numerosi recettori di neurotrasmettitori, compresi alcuni GPCR, e può diminuire indirettamente i livelli di cAMP. Questa azione può portare all'inibizione di OR1I1 se è accoppiato ai percorsi cAMP. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
Antagonista del recettore purinergico P2 in grado di bloccare la segnalazione indotta dall'ATP. Se OR1I1 interagisce con la segnalazione purinergica, la suramina può inibire la sua funzione. | ||||||
Mibefradil dihydrochloride | 116666-63-8 | sc-204083 sc-204083A | 10 mg 50 mg | $209.00 $848.00 | 4 | |
Bloccante dei canali del calcio di tipo T che riduce l'afflusso di calcio, potenzialmente influenzando le vie di segnalazione calcio-dipendenti. Se la segnalazione di OR1I1 è calcio-dipendente, il mibefradil può inibire l'attività di OR1I1. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
Antagonista del recettore dell'angiotensina II di tipo 1 che può inibire la segnalazione della proteina Gq, potenzialmente influenzando la funzione del GPCR. Se OR1I1 è regolato da percorsi mediati da Gq, il losartan può inibire l'attività di OR1I1. | ||||||