OR1I1 Inhibitoren
Gängige OR1I1 Inhibitors sind unter underem Hydrocortisone CAS 50-23-7, Propranolol CAS 525-66-6, Pertussis Toxin (islet-activating protein) CAS 70323-44-3, Clozapine CAS 5786-21-0 und Suramin sodium CAS 129-46-4.
OR1I1-Inhibitoren umfassen eine Reihe chemischer Verbindungen, die mit verschiedenen Signalwegen interagieren und die Funktion von OR1I1, einem G-Protein-gekoppelten Rezeptor (GPCR), beeinflussen. Diese Inhibitoren können an verschiedenen Stellen der Signalkaskade wirken, die letztlich die Aktivität von OR1I1 steuert. Hydrocortison und Propranolol zielen beispielsweise auf die Genexpression bzw. den cAMP-Spiegel ab, die beide zu den vorgelagerten Regulatoren der GPCR-Funktion gehören. Durch Beeinflussung dieser Elemente können sie zu einer Verringerung der OR1I1-Signalgebung führen. Hydrocortison kann die Expression von OR1I1 selbst verringern, während Propranolol die Fähigkeit des Rezeptors beeinträchtigen kann, über cAMP-abhängige Wege nachgeschaltete Signale auszulösen.
Pertussis-Toxin und Cholera-Toxin manipulieren direkt die G-Proteine, die für die GPCR-Signalübertragung entscheidend sind. Die Hemmung der Gi/o-Proteine durch Pertussis-Toxin kann die Fähigkeit von OR1I1 stören, über Wege zu signalisieren, die normalerweise die Adenylatzyklase hemmen, wodurch die Rezeptoraktivität gedämpft wird. Umgekehrt kann die Aktivierung von Gs-Proteinen durch Choleratoxin zu einem Anstieg von cAMP führen, was im Laufe der Zeit zu einer Desensibilisierung des Rezeptors und einer verringerten OR1I1-Aktivität führt.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Hydrocortisone | 50-23-7 | sc-300810 | 5 g | $100.00 | 6 | |
Glukokortikoid-Rezeptor-Agonist, der in den Zellkern wandert und die Expression vieler Gene, darunter einiger GPCRs, herunterreguliert. Wenn die OR1I1-Expression durch Glukokortikoid-responsive Elemente reguliert wird, kann Hydrocortison zu einer verminderten OR1I1-Expression und -Funktion führen. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
Nicht-selektiver beta-adrenerger Rezeptorantagonist, der die zyklischen AMP-Spiegel senken kann, was wiederum die Aktivität der Proteinkinase A (PKA) verringern kann. Da PKA GPCRs phosphorylieren und regulieren kann, kann Propranolol zu einer verminderten Phosphorylierung und Hemmung von OR1I1 führen. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Inaktiviert Gi/o-Proteine durch ADP-Ribosylierung, wodurch möglicherweise die inhibitorische Regulierung der Adenylatcyclase reduziert wird. Wenn die OR1I1-Signalübertragung Gi/o-vermittelte Signalwege umfasst, kann Pertussis-Toxin zu einer funktionellen Hemmung führen. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
Antipsychotikum, das an zahlreiche Neurotransmitterrezeptoren bindet, darunter auch einige GPCRs, und indirekt den cAMP-Spiegel senken kann. Diese Wirkung kann zur Hemmung von OR1I1 führen, wenn es an cAMP-Signalwege gekoppelt ist. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
P2-Antagonist des purinergen Rezeptors, der die ATP-induzierte Signalübertragung blockieren kann. Wenn OR1I1 mit der purinergen Signalübertragung interagiert, kann Suramin seine Funktion hemmen. | ||||||
Mibefradil dihydrochloride | 116666-63-8 | sc-204083 sc-204083A | 10 mg 50 mg | $209.00 $848.00 | 4 | |
T-Typ-Calciumkanalblocker, der den Calciumeinstrom reduziert und möglicherweise calciumabhängige Signalwege beeinflusst. Wenn die OR1I1-Signalübertragung calciumabhängig ist, kann Mibefradil die OR1I1-Aktivität hemmen. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
Angiotensin-II-Rezeptor-Typ-1-Antagonist, der die Gq-Proteinsignalisierung hemmen und möglicherweise die GPCR-Funktion beeinträchtigen kann. Wenn OR1I1 durch Gq-vermittelte Signalwege reguliert wird, kann Losartan die OR1I1-Aktivität hemmen. | ||||||