Inhibiteurs OR10S1
Les inhibiteurs OR10S1 courants comprennent, sans s'y limiter, la Picrotoxine CAS 124-87-8, le Gö 6983 CAS 133053-19-7, le SQ 22536 CAS 17318-31-9, la toxine de la coqueluche (protéine activant les îlots) CAS 70323-44-3 et la Nifédipine CAS 21829-25-4.
Les inhibiteurs OR10S1 englobent une gamme de composés chimiques qui influencent indirectement l'activité du récepteur olfactif OR10S1 en ciblant divers composants des voies de signalisation cellulaires avec lesquelles il peut interagir. La picrotoxine, un antagoniste des récepteurs GABA, peut conduire à un état d'activité neuronale accrue, ce qui peut supprimer l'activité OR10S1 en tant que contrepoids aux états d'excitation accrue. U73122 et Gö 6983 ciblent respectivement les voies PLC et PKC, qui sont cruciales pour la transduction du signal dans les RCPG comme OR10S1; ces inhibiteurs pourraient réduire la signalisation OR10S1 en entravant les cascades de messagers en aval. De même, des composés tels que le SQ22536 | Tetraethylammonium bloquent les canaux potassiques voltage-gated, qui peuvent moduler l'excitabilité neuronale. En modifiant le potentiel membranaire, le tétraéthylammonium peut indirectement affecter la signalisation de OR10S1, car les RCPG comme OR10S1 peuvent être sensibles aux changements de l'environnement ionique et du potentiel membranaire des neurones.
Le tableau ci-dessus présente divers agents pharmacologiques susceptibles d'inhiber indirectement OR10S1 en ciblant différents aspects de la signalisation neuronale et de la fonction cellulaire. OR10S1 étant un GPCR, il est probablement impliqué dans des voies de transduction du signal complexes, et son activité peut être affectée par la modulation de ces voies. Chaque inhibiteur répertorié a un impact sur une partie spécifique de la machinerie de signalisation qui pourrait être cruciale pour le bon fonctionnement d'OR10S1, conduisant à une diminution de sa capacité de signalisation.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | $66.00 $280.00 $1300.00 | 11 | |
La picrotoxine agit comme un antagoniste non compétitif des canaux chlorure des récepteurs GABA_A. En inhibant ces canaux, elle réduit la neurotransmission inhibitrice, ce qui pourrait indirectement réguler OR10S1 à la baisse en augmentant l'excitabilité neuronale et donc en modifiant potentiellement l'activité ou l'expression des récepteurs OR10S1 dans les neurones olfactifs. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Le Gö 6983 inhibe les isoformes de la protéine kinase C (PKC), qui sont des effecteurs en aval de la voie de signalisation des RCPG. OR10S1, étant un RCPG, peut signaler par des voies modulées par la PKC, et par conséquent, son activité pourrait être indirectement diminuée par le Gö 6983 par une réduction des événements de phosphorylation médiés par la PKC. | ||||||
SQ 22536 | 17318-31-9 | sc-201572 sc-201572A | 5 mg 25 mg | $93.00 $356.00 | 13 | |
Le SQ22536 inhibe l'adénylyl cyclase, réduisant ainsi la conversion de l'ATP en AMPc. Comme OR10S1 peut se coupler aux protéines Gs pour augmenter les niveaux d'AMPc intracellulaires, l'inhibition de l'adénylyl cyclase par le SQ22536 pourrait entraîner une diminution de la signalisation OR10S1 en raison d'une activation plus faible des cibles en aval médiée par l'AMPc. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
La toxine de la coqueluche ADP-ribosyle et inactive les protéines G de type Gi/o, qui pourraient être couplées à OR10S1. L'inactivation des protéines Gi/o bloquerait l'inhibition de l'adénylyl cyclase médiée par OR10S1, ce qui réduirait la signalisation par cette voie inhibitrice. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
La nifédipine bloque les canaux calciques de type L, ce qui pourrait atténuer l'afflux de calcium. Comme OR10S1 peut moduler les cascades de signalisation intracellulaire qui dépendent de la signalisation calcique, le blocage de ces canaux pourrait indirectement réduire l'activité d'OR10S1 en raison de l'altération de l'homéostasie calcique. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 inhibe la protéine kinase associée à Rho, impliquée dans l'organisation du cytosquelette d'actine. Comme la signalisation des RCPG, y compris celle d'OR10S1, peut impliquer des modifications du cytosquelette, Y-27632 pourrait altérer la capacité d'OR10S1 à transduire les signaux en déstabilisant la dynamique du cytosquelette. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
Le 2-APB inhibe les récepteurs IP_3, réduisant ainsi la libération de calcium des réserves intracellulaires. Comme la signalisation d'OR10S1 peut être influencée par les niveaux de calcium intracellulaire, le 2-APB pourrait diminuer l'activité d'OR10S1 en limitant les événements de signalisation dépendant du calcium. | ||||||
NF 023 | 104869-31-0 | sc-204124 sc-204124A | 10 mg 50 mg | $158.00 $617.00 | 1 | |
Le NF023 antagonise sélectivement les sous-unités alpha des protéines Gi/o, inhibant ainsi leur activité. Cela empêcherait OR10S1 de signaler par des voies dépendant des protéines Gi/o, ce qui entraînerait une diminution de l'activité d'OR10S1. | ||||||