OR10S1 Inibitori
I comuni inibitori di OR10S1 includono, ma non sono limitati a, Picrotossina CAS 124-87-8, Gö 6983 CAS 133053-19-7, SQ 22536 CAS 17318-31-9, Tossina della Pertosse (proteina attivante l'isolotto) CAS 70323-44-3 e Nifedipina CAS 21829-25-4.
Gli inibitori di OR10S1 comprendono una serie di composti chimici che influenzano indirettamente l'attività del recettore olfattivo OR10S1, prendendo di mira vari componenti delle vie di segnalazione cellulare con cui può interagire. La picrotossina, un antagonista del recettore GABA, può portare a uno stato di maggiore attività neurale, che può sopprimere l'attività di OR10S1 come contrappeso agli stati di maggiore eccitazione. U73122 e Gö 6983 hanno come bersaglio rispettivamente le vie PLC e PKC, che sono cruciali per la trasduzione del segnale nei GPCR come OR10S1; questi inibitori potrebbero ridurre la segnalazione di OR10S1 ostacolando le cascate di messaggeri a valle. Allo stesso modo, composti come SQ22536 | Tetraetilammonio bloccano i canali del potassio voltage-gated, che possono modulare l'eccitabilità neuronale. Alterando il potenziale di membrana, il tetraetilammonio può influire indirettamente sulla segnalazione di OR10S1, poiché i GPCR come OR10S1 possono essere sensibili alle variazioni dell'ambiente ionico e del potenziale di membrana dei neuroni.
La tabella precedente illustra vari agenti farmacologici che potrebbero inibire indirettamente OR10S1 agendo su diversi aspetti della segnalazione neuronale e della funzione cellulare. Poiché OR10S1 è un GPCR, è probabilmente coinvolto in complesse vie di trasduzione del segnale e la sua attività può essere influenzata dalla modulazione di queste vie. Ogni inibitore elencato agisce su una parte specifica del meccanismo di segnalazione che potrebbe essere cruciale per il corretto funzionamento di OR10S1, portando a una diminuzione della sua capacità di segnalazione.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | $66.00 $280.00 $1300.00 | 11 | |
La picrotossina agisce come antagonista non competitivo dei canali del cloruro del recettore GABA_A. Inibendo questi canali, riduce la neurotrasmissione inibitoria, il che potrebbe indirettamente downregolare OR10S1 aumentando l'eccitabilità neurale e quindi potenzialmente alterando l'attività o l'espressione del recettore OR10S1 nei neuroni olfattivi. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Gö 6983 inibisce le isoforme della protein chinasi C (PKC), che sono effettori a valle della via di segnalazione dei GPCR. OR10S1, essendo un GPCR, può segnalare attraverso vie modulate da PKC e quindi la sua attività potrebbe essere indirettamente ridotta da Gö 6983 attraverso una riduzione degli eventi di fosforilazione mediati da PKC. | ||||||
SQ 22536 | 17318-31-9 | sc-201572 sc-201572A | 5 mg 25 mg | $93.00 $356.00 | 13 | |
SQ22536 inibisce l'adenilil ciclasi, riducendo la conversione di ATP in cAMP. Poiché OR10S1 può accoppiarsi alle proteine Gs per aumentare i livelli di cAMP intracellulare, l'inibizione dell'adenililciclasi da parte di SQ22536 potrebbe portare a una diminuzione della segnalazione di OR10S1 a causa della minore attivazione mediata da cAMP dei bersagli a valle. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
La tossina della pertosse ADP-ribosila e inattiva le proteine G di tipo Gi/o, che potrebbero essere accoppiate a OR10S1. L'inattivazione delle proteine Gi/o bloccherebbe l'inibizione mediata da OR10S1 dell'adenililciclasi, portando a una riduzione della segnalazione attraverso questa via inibitoria. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
La nifedipina blocca i canali del calcio di tipo L, attenuando potenzialmente l'afflusso di calcio. Poiché OR10S1 può modulare le cascate di segnalazione intracellulare che dipendono dalla segnalazione del calcio, il blocco di questi canali potrebbe ridurre indirettamente l'attività di OR10S1 a causa dell'alterazione dell'omeostasi del calcio. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 inibisce la protein chinasi associata a Rho, coinvolta nell'organizzazione del citoscheletro di actina. Poiché la segnalazione GPCR, compresa quella di OR10S1, può comportare cambiamenti citoscheletrici, Y-27632 potrebbe compromettere la capacità di OR10S1 di trasdurre i segnali destabilizzando le dinamiche citoscheletriche. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
Il 2-APB inibisce i recettori IP_3, riducendo il rilascio di calcio dai depositi intracellulari. Poiché la segnalazione di OR10S1 potrebbe essere influenzata dai livelli di calcio intracellulare, il 2-APB potrebbe diminuire l'attività di OR10S1 limitando gli eventi di segnalazione dipendenti dal calcio. | ||||||
NF 023 | 104869-31-0 | sc-204124 sc-204124A | 10 mg 50 mg | $158.00 $617.00 | 1 | |
NF023 antagonizza selettivamente le subunità alfa delle proteine Gi/o, inibendo così la loro attività. Questo impedirebbe a OR10S1 di segnalare attraverso i percorsi dipendenti dalle proteine Gi/o, portando a una diminuzione dell'attività di OR10S1. | ||||||