OR10H4 Inibidores
Os inibidores comuns da OR10H4 incluem, entre outros, a capsaicina CAS 404-86-4, a clorpromazina CAS 50-53-3, o haloperidol CAS 52-86-8, a toxina da tosse convulsa (proteína activadora das ilhotas) CAS 70323-44-3 e o propranolol CAS 525-66-6.
Os inibidores do OR10H4 são uma classe de compostos que, através de vários mecanismos, podem reduzir a atividade do recetor OR10H4, um recetor acoplado à proteína G envolvido na sinalização olfactiva. Compostos como a capsaicina e a clorpromazina actuam alterando o ambiente do recetor ou a transdução de sinal, o que pode diminuir a capacidade do OR10H4 de responder aos seus ligandos. A capsaicina consegue-o através da ativação do recetor TRPV1 que pode causar um aumento dos níveis de cálcio intracelular, promovendo a fosforilação e a internalização de GPCRs como o OR10H4, enquanto a clorpromazina perturba a dinâmica dos fosfolípidos da membrana, afectando potencialmente a localização e a função do OR10H4.
Outros inibidores, como a toxina pertussis e o GDP-β-S, têm como alvo as proteínas G que são críticas para a sinalização do OR10H4. A toxina pertussis inibe especificamente as proteínas G do tipo Gi/o através da ADP-ribosilação, o que prejudica a capacidade do OR10H4 para inibir a adenilato ciclase, enquanto o GDP-β-S actua como inibidor da proteína G ao impedir a ligação do GTP, essencial para a ativação da proteína G.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
A capsaicina liga-se ao recetor TRPV1 e ativa-o, o que pode levar a um influxo de iões de cálcio. Este aumento do cálcio intracelular pode dessensibilizar GPCRs como o OR10H4, promovendo a sua fosforilação e internalização, inibindo assim a sua sinalização. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
A clorpromazina interfere com a sinalização dopaminérgica e altera o metabolismo dos fosfolípidos das membranas. Ao perturbar a dinâmica da membrana, pode inibir a função dos GPCR, incluindo o OR10H4, afectando a sua localização adequada e a eficácia da sinalização. | ||||||
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | $190.00 | ||
Como antagonista dos receptores da dopamina, o haloperidol também pode ter impacto na sinalização dos GPCR. Pode inibir indiretamente a atividade da OR10H4, alterando o acoplamento da proteína G e as cascatas de sinalização a jusante de que a OR10H4 depende. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
A toxina da tosse convulsa desactiva permanentemente as proteínas Gi/o por ADP-ribosilação. Uma vez que a sinalização OR10H4 depende das proteínas Gi/o para mediar a inibição da adenilato ciclase, a toxina pertussis pode inibir indiretamente a sinalização OR10H4. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
O propranolol, um antagonista dos receptores beta-adrenérgicos, pode afetar os níveis de AMPc nas células. Ao fazê-lo, pode inibir indiretamente a OR10H4, alterando o equilíbrio das vias de sinalização intracelular que controlam a atividade da OR10H4. | ||||||
Rimonabant | 168273-06-1 | sc-205491 sc-205491A | 5 mg 10 mg | $72.00 $160.00 | 15 | |
O rimonabant é um antagonista do recetor canabinóide CB1 que pode influenciar a sinalização GPCR. Pode inibir indiretamente a OR10H4 através da modulação das vias de sinalização a jusante que são partilhadas com os receptores canabinóides. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um inibidor da PI3K que pode reduzir os níveis de PIP3, levando indiretamente a uma diminuição da atividade da OR10H4, uma vez que a PIP3 está envolvida nas vias de sinalização que regulam a função dos GPCR. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é outro inibidor da PI3K que, à semelhança da wortmannina, pode diminuir os níveis de PIP3 e inibir indiretamente a sinalização OR10H4. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Concentrações elevadas de zinco podem inibir a sinalização dos GPCR, alterando a conformação do recetor ou interagindo com proteínas associadas ao recetor. Isto pode levar à inibição indireta do OR10H4. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
A suramina é um antagonista de GPCR que pode inibir a ativação da proteína G ao impedir a interação recetor-proteína. Isto pode levar indiretamente à inibição da sinalização OR10H4. | ||||||