Olr920 アクチベーター

一般的なOlr920活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、(±)-ベイK 8644 CAS 71145-03-4、タプシガルギンCAS 67526-95-8が挙げられるが、これらに限定されない。

Olr920の化学的活性化剤は、様々な生化学的経路を通してタンパク質の活性化を組織化することができる。例えば、フォルスコリンはアデニルシクラーゼを刺激することによってこのプロセスを開始し、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）のレベルを上昇させる。増加したcAMPは、Olr920を含む複数の標的タンパク質をリン酸化するキナーゼであるプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、最終的にOlr920を活性化する。同様に、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）の活性化を引き起こす。もしOlr920がPKCの基質であれば、その活性化はPKCが介在するリン酸化の直接的な結果であろう。さらに、カルシウムイオノフォアとして作用するイオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、Olr920をリン酸化する能力を持つカルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化する。BAY K8644は、L型カルシウムチャネルアゴニストとして作用することにより、このカルシウムを介した活性化を増強し、Olr920をリン酸化の標的とするキナーゼに関与できるカルシウムイオンの流入を促進する。

さらに化学的活性化物質としては、タプシガルギンがSERCAポンプを阻害することによってカルシウムのホメオスタシスを破壊し、Olr920をリン酸化するキナーゼを活性化しうる細胞質カルシウムの蓄積をもたらす。オワバインは、Na⁺/K⁺-ATPaseポンプを阻害することにより、イオン勾配を変化させ、Olr920をリン酸化するキナーゼ経路を活性化する可能性がある。ジンクピリチオンは、細胞内の亜鉛レベルを上昇させ、Olr920を標的とするメタロプロテインキナーゼを活性化する。ベラトリジンのメカニズムには、電位依存性ナトリウムチャネルの活性化が関与しており、Olr920をリン酸化するキナーゼの活性化を含む細胞内イベントのカスケードを引き起こす。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化し、SAPKはOlr920をリン酸化基質として認識する可能性がある。最後に、H-89、オカダ酸、カリクリンAなどの阻害剤は、主に特定のキナーゼやホスファターゼを阻害することで知られているが、逆説的に他のキナーゼの活性を維持したり、標的タンパク質の脱リン酸化を防いだりすることができる。