Olr81 Activadores

Los Activadores Olr81 comunes incluyen, entre otros, Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4 y Thapsigargin CAS 67526-95-8.

Los activadores químicos de la Olr81 pueden abordarse a través de diversas vías celulares que conducen a su activación. La forskolina es uno de estos activadores, ya que estimula directamente la adenilil ciclasa, lo que conduce a un aumento de los niveles de AMPc. El AMPc elevado puede activar la vía dependiente de AMPc, que a su vez puede dar lugar a la activación de Olr81. Del mismo modo, el PMA activa la proteína quinasa C (PKC), responsable de la fosforilación de varias proteínas. La PKC activada puede fosforilar la Olr81, activándola así dentro de su vía de señalización. La ionomycina contribuye a la activación de Olr81 aumentando la concentración de calcio intracelular. Esta afluencia de calcio activa las proteínas quinasas dependientes de calcio/calmodulina (CaMKs), que son capaces de fosforilar y activar la Olr81.

Además, BAY K8644 actúa como agonista de los canales de calcio de tipo L, lo que produce un aumento del calcio intracelular que podría activar las quinasas capaces de fosforilar Olr81. Elapsigargina, mediante la inhibición de las bombas SERCA, provoca un aumento de los niveles de calcio citosólico, lo que podría activar las quinasas que fosforilan la Olr81. La uabaína, mediante la inhibición de la Na⁺/K⁺-ATPasa, altera las concentraciones de iones dentro de la célula, lo que puede activar las vías de transducción de señales que culminan en la activación de la Olr81. La piritiona de zinc eleva los niveles intracelulares de zinc, lo que puede activar las metaloproteína quinasas que fosforilan la Olr81, dando lugar a su activación. La veratridina facilita la apertura de los canales de sodio dependientes de voltaje, lo que puede desencadenar una cascada de acontecimientos intracelulares, activando las quinasas que fosforilan la Olr81. La anisomicina activa las proteínas cinasas activadas por el estrés (SAPK), lo que puede conducir a la fosforilación y posterior activación de Olr81. El H-89, a pesar de ser un inhibidor de la PKA, podría conducir a una activación compensatoria de las cinasas, lo que podría dar lugar a la fosforilación y activación de la Olr81. El ácido okadaico y la caliculina A, ambos inhibidores de las proteínas fosfatasas PP1 y PP2A, mantienen a la Olr81 en un estado fosforilado debido a la inhibición de los procesos de desfosforilación, con lo que la Olr81 se mantiene activa.