Olr608 アクチベーター

一般的なOlr608活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、亜鉛CAS 7440-66-6、アニソマイシンCAS 22862-76-6が挙げられるが、これらに限定されない。

Olr608の化学的活性化物質には、その活性化につながる様々なシグナル伝達経路に影響を与える様々な化合物が含まれる。ラブデンジテルペンの一種であるフォルスコリンは、アデニリルシクラーゼを直接活性化し、細胞内のcAMPレベルを上昇させることが知られている。このcAMPの上昇はプロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながり、PKAはOlr608をリン酸化し活性化する。同様に、カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、それによってカルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼを活性化し、このプロテインキナーゼはOlr608をリン酸化することができ、機能的活性化につながる。もう一つの活性化因子であるフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化することで機能し、PKCはOlr608をリン酸化することができる。ジンクピリチオンは、細胞内の亜鉛レベルを上昇させることにより、亜鉛感受性キナーゼを活性化し、Olr608をリン酸化し活性化する。

さらに、アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼ刺激因子として作用し、Olr608のリン酸化と活性化につながる可能性がある。プロテインホスファターゼ1および2Aの強力な阻害剤であるオカダ酸は、Olr608をリン酸化状態に維持し、脱リン酸化を防ぐことによって活性化を確実にすることができる。小胞体/小胞体Ca2+ ATPase（SERCA）ポンプを阻害するタプシガルギンは、細胞質カルシウムレベルの上昇を引き起こし、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、Olr608のリン酸化につながる。よく知られたNa+/K+ ATPase阻害剤であるオワバインは、Olr608をリン酸化するキナーゼを活性化しうる方法で細胞内イオン濃度を変化させる。Naチャネルアゴニストであるベラトリジンは、Na感受性キナーゼを活性化し、Olr608をリン酸化する。L型カルシウムチャネルアゴニストであるBAY K8644は、カルシウムの流入を高め、その後Olr608をリン酸化するキナーゼを活性化する。H-89は主にPKA阻害剤であるが、他のキナーゼの代償的活性化を引き起こし、そのキナーゼがOlr608をリン酸化し活性化する。最後に、カリンクリンAは、タンパク質リン酸化酵素を阻害することにより、Olr608がリン酸化され活性を維持することを確実にする。これらの化学物質は、それぞれ独自のメカニズムにより、Olr608の機能的活性化に適したリン酸化状態を確保している。