Olr390 Attivatori

I comuni attivatori di Olr390 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'isoproterenolo cloridrato CAS 51-30-9, l'istamina, base libera CAS 51-45-6, la PGE2 CAS 363-24-6 e l'IBMX CAS 28822-58-4.

Gli attivatori chimici di Olr390 possono avviare una cascata di eventi intracellulari che portano all'attivazione funzionale della proteina. La forskolina è un diterpene che agisce stimolando direttamente l'adenilil ciclasi, determinando un aumento dei livelli di AMP ciclico (cAMP) all'interno della cellula. L'aumento del cAMP attiva la protein chinasi A (PKA), una chinasi fondamentale che può fosforilare l'Olr390, attivandolo. L'isoproterenolo imita questo processo attraverso la sua azione agonistica sui recettori beta-adrenergici, che culmina anch'essa nell'attivazione dell'adenililciclasi e in un conseguente aumento del cAMP. L'attivazione della PKA da parte del cAMP può portare alla fosforilazione di Olr390, attivando la proteina. Analogamente, l'istamina interagisce con i recettori H2 e la prostaglandina E2 con i recettori EP2 ed EP4, entrambi i quali innescano l'attivazione dell'adenilciclasi seguita dalla fosforilazione di Olr390 mediata dalla PKA.

Inoltre, il glucagone, legandosi al rispettivo recettore, attiva Olr390 attraverso un meccanismo di fosforilazione dipendente dalla PKA dopo aver aumentato i livelli di cAMP. IBMX, Vardenafil e Zaprinast prolungano l'azione del cAMP inibendo le fosfodiesterasi, enzimi responsabili della degradazione del cAMP, garantendo così un'attivazione sostenuta della PKA, necessaria per la fosforilazione e l'attivazione di Olr390. Anche l'azione dell'adenosina attraverso i recettori adenosinici A2 porta a un aumento del cAMP, attivando così la PKA e successivamente Olr390. La tossina del colera attiva in modo irreversibile la subunità Gs alfa, determinando un aumento continuo di cAMP, che mantiene la PKA in uno stato attivo, consentendole di attivare Olr390. Il PACAP, legandosi al suo recettore ad alta affinità, aumenta i livelli di cAMP, portando all'attivazione della PKA e alla fosforilazione di Olr390. L'anisomicina, pur non agendo direttamente sulla via del cAMP, attiva le protein chinasi attivate dallo stress che possono fosforilare substrati specifici, tra cui Olr390, determinandone l'attivazione nell'ambito di specifiche vie di segnalazione.