Oatp3 Inibidores
Os inibidores comuns de Oatp3 incluem, entre outros, a Rifampicina CAS 13292-46-1, a Ciclosporina A CAS 59865-13-3, a Furosemida CAS 54-31-9, o Bosentan CAS 147536-97-8 e a 12β-Hidroxidigitoxina CAS 20830-75-5.
Os inibidores da OATP3 pertencem a uma classe química distinta que desempenha um papel crucial na modulação da atividade dos transportadores do polipeptídeo transportador de aniões orgânicos 3 (OATP3). O OATP3 é um tipo de proteína de membrana que se encontra principalmente nas células de vários tecidos, especialmente no fígado e no rim. A sua principal função é facilitar a translocação de compostos endógenos e exógenos através das membranas celulares. O OATP3, como membro da família dos transportadores de aniões orgânicos (SLCO), concentra-se especificamente na absorção de substratos aniónicos, que englobam uma vasta gama de moléculas como os ácidos biliares, as hormonas e vários fármacos. Os inibidores do OATP3 são caracterizados pela sua capacidade de impedir ou reduzir a função de transporte das proteínas OATP3. Estes inibidores são normalmente concebidos para se ligarem de forma competitiva ao local de ligação do substrato do transportador OATP3, impedindo assim a absorção de substratos específicos. Ao obstruir o transporte transmembranar de várias moléculas, os inibidores do OATP3 podem ter implicações significativas na homeostase celular e na distribuição sistémica dos fármacos. O seu mecanismo de ação centra-se na alteração da dinâmica da translocação do substrato, e os investigadores têm demonstrado grande interesse em elucidar os elementos estruturais precisos necessários para uma inibição eficaz do OATP3.
Esta classe de inibidores é de extrema importância na investigação farmacológica, uma vez que lança luz sobre os intrincados processos de transporte celular e tem o potencial de influenciar a farmacocinética e a distribuição de várias substâncias no organismo. Os investigadores estão ativamente empenhados na exploração dos inibidores da OATP3 para compreender melhor as suas interacções moleculares e características estruturais, desvendando assim o seu potencial para influenciar a disposição dos fármacos e os processos fisiológicos relacionados com os substratos aniónicos.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
A rifampicina inibe o OATP3 ligando-se competitivamente ao local de ligação do substrato do transportador, bloqueando assim a absorção de substratos pelo OATP3. Esta inibição ocorre devido à semelhança estrutural entre a rifampicina e os substratos endógenos reconhecidos pelo OATP3, levando à redução da atividade de transporte. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
A ciclosporina A inibe o OATP3 ao interagir com o transportador e perturbar as suas alterações conformacionais necessárias para a ligação e o transporte do substrato. Esta interferência impede o reconhecimento e a absorção de substratos pelo OATP3, inibindo eficazmente a sua atividade de transporte. | ||||||
Furosemide | 54-31-9 | sc-203961 | 50 mg | $40.00 | ||
A furosemida inibe o OATP3 ligando-se ao transportador e interrompendo as suas alterações conformacionais necessárias para a ligação e transporte do substrato. Esta interferência impede o reconhecimento e a absorção de substratos pelo OATP3, resultando numa redução da atividade de transporte. | ||||||
Bosentan | 147536-97-8 | sc-210957 | 10 mg | $191.00 | 3 | |
O bosentano inibe o OATP3 ligando-se competitivamente ao local de ligação ao substrato do transportador, bloqueando assim a absorção de substratos pelo OATP3. Esta inibição ocorre devido à semelhança estrutural entre o bosentano e os substratos endógenos reconhecidos pelo OATP3, levando à redução da atividade de transporte. | ||||||
12β-Hydroxydigitoxin | 20830-75-5 | sc-213604 sc-213604A | 1 g 5 g | $140.00 $680.00 | ||
A 12β-hidroxidigitoxina inibe o OATP3 ligando-se ao transportador e bloqueando o seu local de ligação ao substrato, impedindo assim o reconhecimento e a absorção de substratos pelo OATP3. Esta inibição ocorre devido à semelhança estrutural entre a digoxina e os substratos endógenos reconhecidos pelo OATP3, levando a uma redução da atividade de transporte. | ||||||
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | $65.00 $262.00 | 2 | |
O gemfibrozil inibe o OATP3 ligando-se competitivamente ao local de ligação do substrato do transportador, bloqueando assim a absorção de substratos pelo OATP3. Esta inibição ocorre devido à semelhança estrutural entre o gemfibrozil e os substratos endógenos reconhecidos pelo OATP3, levando à redução da atividade de transporte. | ||||||
Erythromycin | 114-07-8 | sc-204742 sc-204742A sc-204742B sc-204742C | 5 g 25 g 100 g 1 kg | $56.00 $240.00 $815.00 $1305.00 | 4 | |
A eritromicina inibe o OATP3 ligando-se ao transportador e bloqueando o seu local de ligação ao substrato, impedindo assim o reconhecimento e a absorção de substratos pelo OATP3. Esta inibição ocorre devido à semelhança estrutural entre a eritromicina e os substratos endógenos reconhecidos pelo OATP3, levando à redução da atividade de transporte. | ||||||
Naringenin | 480-41-1 | sc-219338 | 25 g | $245.00 | 11 | |
A naringina inibe o OATP3 ligando-se competitivamente ao local de ligação ao substrato do transportador, bloqueando assim a absorção de substratos pelo OATP3. Esta inibição ocorre devido à semelhança estrutural entre a naringina e os substratos endógenos reconhecidos pelo OATP3, levando à redução da atividade de transporte. | ||||||
Telmisartan | 144701-48-4 | sc-204907 sc-204907A | 50 mg 100 mg | $71.00 $92.00 | 8 | |
O telmisartan inibe o OATP3 ligando-se competitivamente ao local de ligação ao substrato do transportador, bloqueando assim a absorção de substratos pelo OATP3. Esta inibição ocorre devido à semelhança estrutural entre o telmisartan e os substratos endógenos reconhecidos pelo OATP3, levando à redução da atividade de transporte. | ||||||