OATP-H Aktivatoren
Gängige OATP-H Activators sind unter underem Indomethacin CAS 53-86-1, Zileuton CAS 111406-87-2, Probenecid CAS 57-66-9, Verapamil CAS 52-53-9 und Chlorpromazine CAS 50-53-3.
OATP-H-Aktivatoren sind spezialisierte chemische Wirkstoffe, die die Aktivität des organischen anionentransportierenden Polypeptids H (OATP-H) verstärken sollen. Dieses Protein fungiert als Transporter und ist an der zellulären Aufnahme einer Vielzahl organischer Anionen beteiligt, darunter zahlreiche physiologische Substrate, Arzneimittel und Toxine. Die OATP-Familie erleichtert die Bewegung dieser Verbindungen durch die Zellmembranen und spielt eine wesentliche Rolle bei ihrer Verteilung und Ausscheidung im Körper.
Direkte Aktivatoren von OATP-H wirken in der Regel, indem sie an den Transporter binden und eine Konformationsänderung bewirken, die seine Affinität für Substrate oder seine Translokationsrate erhöht. Dies könnte bedeuten, dass das Protein in einer aktiven Form stabilisiert oder die Dynamik der Substratbindungsstelle verändert wird, um die Effizienz der Substraterkennung und des Transports zu erhöhen. Solche Aktivatoren könnten natürlich vorkommende Liganden imitieren oder mit Regionen des Transporters interagieren, die für seine Aktivierung entscheidend sind, was zu einer Steigerung der Transportkapazität führen könnte. Indirekte Aktivatoren hingegen interagieren möglicherweise nicht mit dem OATP-H-Protein selbst, sondern können seine Aktivität durch Modulation der Expressionsmengen oder der zellulären Lokalisierung des Transporters verstärken. Dazu können kleine Moleküle gehören, die die für die OATP-H-Genexpression verantwortliche Transkriptionsmaschinerie beeinflussen, was zu einer Erhöhung der Anzahl der von der Zelle synthetisierten Transporter führt. Andere indirekte Aktivatoren können die posttranslationalen Modifikationen des Transporters beeinflussen, wie z. B. die Phosphorylierung oder Glykosylierung, was erhebliche Auswirkungen auf seinen Membranverkehr, seine Stabilität und seine Funktion haben kann.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
Indomethacin ist ein Inhibitor der Prostaglandin-Endoperoxid-Synthase (COX). Die Hemmung von COX reduziert die Synthese von Prostaglandin E2 (PGE2), einem Molekül, das dafür bekannt ist, die OATP-H-Funktion herunterzuregulieren. Mit weniger PGE2 kann OATP-H mehr Transportzyklen durchführen und so seine Aktivität steigern. | ||||||
Zileuton | 111406-87-2 | sc-204417 sc-204417A sc-204417B sc-204417C | 10 mg 50 mg 1 g 75 g | $82.00 $301.00 $362.00 $1229.00 | 8 | |
Zileuton ist ein 5-Lipoxygenase-Hemmer, der die Produktion von Leukotrienen, entzündungsfördernden Molekülen, die die OATP-H-Funktion beeinträchtigen können, reduziert. Durch die Senkung des Leukotrien-Spiegels kann Zileuton indirekt die funktionelle Aktivität von OATP-H steigern. | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
Probenecid ist ein kompetitiver Inhibitor von organischen Anionentransportern, erhöht jedoch nachweislich die Expression von OATP-H. Es wird vermutet, dass dies auf zelluläre Kompensationsmechanismen zurückzuführen ist, die zu einer indirekten Steigerung der OATP-H-Aktivität führen. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Verapamil ist ein Kalziumkanalblocker. Durch die Modulation des Kalziumspiegels kann es die Funktion von OATP-H beeinflussen, da Kalzium bekanntermaßen eine Rolle bei der Regulierung der organischen Anionentransporter spielt. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
Chlorpromazin ist ein Dopamin-Antagonist. Es wird angenommen, dass es die funktionelle Aktivität von OATP-H erhöhen könnte, da Dopamin mit der Regulierung von organischen Anionentransportern in Verbindung gebracht wird. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Quercetin ist ein Pflanzenflavonoid, das dafür bekannt ist, die Funktion mehrerer organischer Anionentransporter zu hemmen. Es wurde jedoch nachgewiesen, dass es die Aktivität von OATP-H erhöht, möglicherweise aufgrund zellulärer Kompensationsmechanismen. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
Losartan ist ein Angiotensin-II-Rezeptorantagonist. Angiotensin II hat sich als Faktor erwiesen, der die Funktion mehrerer organischer Anionentransporter herunterreguliert. Durch die Antagonisierung von Angiotensin II kann Losartan indirekt die funktionelle Aktivität von OATP-H steigern. | ||||||
Rosuvastatin | 287714-41-4 | sc-481834 | 10 mg | $142.00 | 8 | |
Rosuvastatin ist ein Statin-Medikament, das nachweislich die funktionelle Aktivität von OATP-H erhöht. Der genaue Mechanismus ist nicht bekannt, aber es wird angenommen, dass er Veränderungen in der zellulären Lipidzusammensetzung beinhaltet, die die OATP-H-Funktion begünstigen. | ||||||
Olmesartan Medoxomil | 144689-63-4 | sc-219482 sc-219482A | 10 mg 100 mg | $60.00 $186.00 | ||
Olmesartan ist ein Angiotensin-II-Rezeptorantagonist. Durch die Antagonisierung der Wirkungen von Angiotensin II, das nachweislich die Funktion mehrerer organischer Anionentransporter herunterreguliert, kann Olmesartan indirekt die funktionelle Aktivität von OATP-H steigern. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
Omeprazol ist ein Protonenpumpenhemmer, der den pH-Wert im Magen erhöht. Dies könnte die Aktivität von OATP-H erhöhen, da vermutet wird, dass Veränderungen des intrazellulären pH-Werts die Funktion von organischen Anionentransportern modulieren können. | ||||||