NOS3 Inibitori
I comuni inibitori della NOS3 includono, ma non solo, l'estere metilico della L-NG-Nitroarginina (L-NAME) CAS 51298-62-5, il TRIM CAS 25371-96-4, la 4-Picolina CAS 108-89-4 e il 3-Bromo-7-nitroindazolo CAS 74209-34-0.
Gli inibitori della NOS3, noti anche come inibitori dell'ossido nitrico sintasi 3, appartengono a un'importante classe di molecole che hanno come bersaglio un enzima specifico noto come ossido nitrico sintasi 3, abbreviato in NOS3. Le ossido nitrico sintasi sono enzimi responsabili della conversione dell'aminoacido L-arginina in ossido nitrico (NO) e L-citrullina. La NOS3, in particolare, si trova principalmente nelle cellule endoteliali, che rivestono le pareti interne dei vasi sanguigni. L'inibizione dell'attività di NOS3 da parte degli inibitori di NOS3 porta a una riduzione della produzione di ossido nitrico nelle cellule endoteliali. Strutturalmente, gli inibitori della NOS3 presentano composizioni chimiche e gruppi funzionali diversi, ma hanno tutti la caratteristica comune di interferire con l'attività enzimatica della NOS3.
Puntando su NOS3, questi inibitori interrompono la conversione enzimatica della L-arginina in ossido nitrico, influenzando così i processi fisiologici che coinvolgono la segnalazione dell'ossido nitrico. L'ossido nitrico svolge un ruolo cruciale nella vasodilatazione, nella regolazione del flusso sanguigno e nel mantenimento dell'omeostasi cardiovascolare complessiva. Pertanto, gli inibitori della NOS3 hanno suscitato una notevole attenzione in ambito di ricerca per le loro implicazioni nella modulazione di questi processi fisiologici. La ricerca sugli inibitori della NOS3 comprende diverse strategie chimiche per progettare molecole in grado di inibire in modo selettivo e potente la NOS3 senza influenzare altre isoforme della sintasi dell'ossido nitrico. L'esplorazione degli inibitori della NOS3 contribuisce a una più profonda comprensione dei complessi meccanismi regolatori che governano le vie di segnalazione dell'ossido nitrico.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
L-NIO dihydrochloride | 36889-13-1 | sc-361229 sc-361229A | 10 mg 50 mg | $60.00 $209.00 | 5 | |
L'L-NIO cloridrato dimostra caratteristiche di legame uniche con NOS3, facilitando la formazione di intermedi transitori che possono influenzare l'attività enzimatica. La sua forma di cloridrato migliora le interazioni ioniche, promuovendo un ambiente favorevole al riconoscimento del substrato. La specifica configurazione sterica del composto consente un'inibizione selettiva, alterando potenzialmente il paesaggio conformazionale dell'enzima. Questa modulazione può portare a effetti distinti sulle vie di produzione dell'ossido nitrico e sui meccanismi di regolazione delle reti di segnalazione cellulare. | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
Il gabexato mesilato presenta interessanti interazioni con la NOS3, caratterizzate dalla capacità di stabilizzare i complessi enzima-substrato attraverso legami idrogeno e interazioni idrofobiche. Questo composto influenza la cinetica di reazione modulando la conformazione del sito attivo dell'enzima, migliorando l'affinità con il substrato. Le sue caratteristiche strutturali uniche consentono un legame selettivo con specifici residui aminoacidici, alterando potenzialmente la dinamica della sintesi dell'ossido nitrico e le cascate di segnalazione a valle. | ||||||
1,4-PB-ITU dihydrobromide | 157254-60-9 | sc-202003 sc-202003A | 10 mg 50 mg | $20.00 $58.00 | ||
L'1,4-PB-ITU diidrobromuro dimostra un'affinità distintiva per NOS3, impegnandosi in specifiche interazioni elettrostatiche che facilitano la formazione di complessi enzima-substrato. La sua architettura molecolare unica promuove cambiamenti conformazionali nell'enzima, ottimizzando l'efficienza catalitica. Inoltre, i gruppi alogenati del composto possono influenzare le dinamiche di solvatazione, influenzando l'ambiente di reazione complessivo e potenzialmente alterando il tasso di produzione di ossido nitrico attraverso una modulazione sfumata dell'attività enzimatica. | ||||||
S-Ethyl-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]isothiourea hydrochloride | 163490-78-6 | sc-222274 sc-222274A | 5 mg 25 mg | $23.00 $82.00 | ||
L'S-Etil-N-[4-(trifluorometil)fenil]isotiourea cloridrato presenta una notevole selettività per la NOS3, caratterizzata dalla capacità di formare legami idrogeno stabili con residui aminoacidici chiave all'interno del sito attivo. Questa interazione non solo stabilizza la conformazione dell'enzima, ma aumenta anche l'accessibilità al substrato. Il gruppo trifluorometilico introduce effetti elettronici unici, potenzialmente in grado di modulare lo stato redox dell'enzima e di influenzare la cinetica di sintesi dell'ossido nitrico attraverso dinamiche alterate di trasferimento degli elettroni. | ||||||
N-[(4S)-4-amino-5-[(2-aminoethyl)amino]pentyl]-N′-nitroguanidine tris(trifluoroacetate) salt | 357965-99-2 | sc-215427 sc-215427A | 5 mg 25 mg | $148.00 $719.00 | 3 | |
Il sale di N-[(4S)-4-amino-5-[(2-aminoetil)amino]pentile]-N'-nitroguanidina tris(trifluoroacetato) dimostra un'affinità distintiva per la NOS3, facilitata dalla sua parte nitroguanidinica, che si impegna in interazioni elettrostatiche con il sito attivo dell'enzima. I gruppi trifluoroacetati di questo composto migliorano la solubilità e la stabilità, promuovendo interazioni molecolari efficaci. Le sue caratteristiche strutturali uniche possono influenzare la flessibilità conformazionale, con un potenziale impatto sull'efficienza catalitica e sulla cinetica di reazione nei percorsi di produzione dell'ossido nitrico. | ||||||
1,3-PBITU, Dihydrobromide | sc-3568 | 10 mg | $20.00 | 1 | ||
L'1,3-PBITU, diidrobromuro, presenta un profilo di interazione unico con NOS3, caratterizzato dalla capacità di formare legami idrogeno e interazioni idrofobiche nel sito attivo dell'enzima. La forma diidrobromidica migliora le interazioni ioniche, contribuendo alla sua stabilità in ambiente acquoso. Gli attributi strutturali di questo composto possono facilitare specifici cambiamenti conformazionali in NOS3, potenzialmente modulando la sua attività enzimatica e influenzando le dinamiche di sintesi dell'ossido nitrico. | ||||||
L-thiocitrulline, Dihydrochloride | 212051-53-1 | sc-3572 sc-3572A | 10 mg 50 mg | $62.00 $245.00 | ||
La L-tiocitrullina, cloridrato, si lega alla NOS3 attraverso interazioni elettrostatiche distintive, promuovendo un ambiente favorevole al legame con il substrato. La sua forma di cloridrato migliora la solubilità, consentendo un'efficiente diffusione nei sistemi biologici. L'esclusivo gruppo tiolico del composto può partecipare alle reazioni redox, influenzando la conformazione e l'attività dell'enzima. Questa interazione dinamica potrebbe portare a un'alterazione della cinetica di reazione, con un impatto sulle vie di produzione dell'ossido nitrico. | ||||||
Propenyl-L-NIO (hydrochloride) | sc-222191 sc-222191A | 5 mg 10 mg | $67.00 $127.00 | |||
Il propenil-L-NIO (cloridrato) presenta interazioni uniche con NOS3, principalmente attraverso forze idrofobiche e di van der Waals che stabilizzano i complessi enzima-substrato. La forma cloridrato aumenta la forza ionica, facilitando il riconoscimento molecolare. Il gruppo propenile del composto può indurre cambiamenti conformazionali in NOS3, modulando potenzialmente la sua efficienza catalitica. Questo comportamento sfumato può influenzare le vie di segnalazione a valle, influenzando le dinamiche di sintesi dell'ossido nitrico. | ||||||
Methyl-L-NIO Hydrochloride | 150403-96-6 | sc-205389 sc-205389A | 5 mg 10 mg | $66.00 $126.00 | ||
Il metil-L-NIO cloridrato si lega a NOS3 attraverso specifici legami idrogeno e interazioni elettrostatiche, promuovendo una conformazione stabile dell'enzima. La presenza del gruppo metile aumenta la lipofilia, consentendo una migliore permeabilità della membrana e l'interazione con le tasche idrofobiche dell'enzima. Questo composto può anche alterare la cinetica dell'attività di NOS3, influenzando il tasso di produzione di ossido nitrico e i suoi conseguenti effetti biologici. Le sue caratteristiche strutturali uniche contribuiscono al suo comportamento biochimico distinto. | ||||||
Ethyl-L-NIO, hydrochloride | 150403-97-7 | sc-223979 sc-223979A | 5 mg 10 mg | $56.00 $107.00 | ||
L'etil-L-NIO, cloridrato, presenta interazioni uniche con la NOS3, principalmente attraverso il suo sostituente etilico, che aumenta gli effetti sterici e modula la dinamica dell'enzima. Questo composto può influenzare la flessibilità conformazionale di NOS3, incidendo potenzialmente sull'accessibilità al substrato e sull'efficienza catalitica. Inoltre, le sue proprietà elettroniche distinte possono alterare lo stato redox dell'enzima, influenzando le vie di sintesi dell'ossido nitrico. Le caratteristiche di solubilità del composto facilitano ulteriormente la sua interazione con le membrane biologiche, migliorando il suo profilo biochimico complessivo. | ||||||