NOS3 Inhibidores
Los inhibidores comunes de la NOS3 incluyen, entre otros, L-NG-Nitroarginina Metil Ester (L-NAME) CAS 51298-62-5, TRIM CAS 25371-96-4, 4-Picolina CAS 108-89-4 y 3-Bromo-7-nitroindazol CAS 74209-34-0.
Los inhibidores de la NOS3, también conocidos como inhibidores de la óxido nítrico sintasa 3, pertenecen a una importante clase de moléculas dirigidas contra una enzima específica conocida como óxido nítrico sintasa 3, abreviada como NOS3. Las óxido nítrico sintasas son enzimas responsables de catalizar la conversión del aminoácido L-arginina en óxido nítrico (NO) y L-citrulina. La NOS3, en particular, se encuentra principalmente en las células endoteliales, que recubren las paredes internas de los vasos sanguíneos. La inhibición de la actividad de la NOS3 mediante inhibidores de la NOS3 conduce a una reducción de la producción de óxido nítrico en las células endoteliales. Estructuralmente, los inhibidores de la NOS3 presentan diversas composiciones químicas y grupos funcionales, pero todos comparten la característica común de interferir con la actividad enzimática de la NOS3.
Al dirigirse a la NOS3, estos inhibidores interrumpen la conversión enzimática de L-arginina en óxido nítrico, afectando así a los procesos fisiológicos que implican la señalización del óxido nítrico. El óxido nítrico desempeña un papel crucial en la vasodilatación, la regulación del flujo sanguíneo y el mantenimiento de la homeostasis cardiovascular general. Por lo tanto, los inhibidores de la NOS3 han suscitado una atención considerable en el ámbito de la investigación debido a sus implicaciones en la modulación de estos procesos fisiológicos. La investigación sobre inhibidores de NOS3 abarca diversas estrategias químicas para diseñar moléculas que puedan inhibir NOS3 de forma selectiva y potente sin afectar a otras isoformas de óxido nítrico sintasas. La exploración de los inhibidores de NOS3 contribuye a una comprensión más profunda de los complejos mecanismos reguladores que rigen las vías de señalización del óxido nítrico.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
S-Ethylisothiourea HBr | 1071-37-0 | sc-200351 | 50 mg | $20.00 | 2 | |
La S-etilisotiourea HBr actúa como modulador selectivo de la NOS3 gracias a su capacidad para formar complejos transitorios con el sitio activo de la enzima. Esta interacción altera la dinámica de la enzima, afectando a la accesibilidad del sustrato y a la velocidad de reacción. Las características hidrofílicas del compuesto mejoran su interacción con entornos polares, lo que permite una rápida absorción celular. Además, su singular fracción de tiourea puede influir en los patrones de enlace de hidrógeno, contribuyendo a sus efectos reguladores sobre la síntesis de óxido nítrico. | ||||||
N(5)-(1-Iminoethyl)-L-ornithine HCl (L-NIO) | 150403-88-6 | sc-200343 sc-200343A | 1 mg 100 mg | $190.00 $1400.00 | 4 | |
N(5)-(1-Iminoetil)-L-ornitina HCl inhibe selectivamente la NOS3 al unirse de forma competitiva al sitio activo de la enzima, alterando su función catalítica. La estructura única de este compuesto permite interacciones específicas con residuos de aminoácidos clave, modulando la conformación y la actividad de la enzima. Su naturaleza cargada mejora la solubilidad en medios acuosos, facilitando la difusión efectiva a través de las membranas celulares. Además, la presencia del grupo iminoetilo puede influir en la distribución de electrones, afectando a la cinética de reacción y a la producción de óxido nítrico. | ||||||
NG-Amino-L-arginine hydrochloride | 1031799-40-2 | sc-222066 | 5 mg | $51.00 | ||
El clorhidrato de NG-amino-L-arginina actúa como modulador selectivo de la NOS3 imitando el sustrato L-arginina, estableciendo interacciones no covalentes que estabilizan la conformación inactiva de la enzima. La configuración única de su grupo amino favorece la formación de enlaces de hidrógeno con residuos críticos, alterando la dinámica de la enzima. Las características hidrofílicas del compuesto mejoran su interacción con entornos polares, lo que puede influir en la localización y actividad de la enzima en diversos contextos celulares. | ||||||
L-NMMA (citrate) | sc-364686 sc-364686A sc-364686B | 10 mg 50 mg 100 mg | $57.00 $257.00 $459.00 | 1 | ||
La L-NMMA (citrato) actúa como inhibidor competitivo de la NOS3, interrumpiendo eficazmente el ciclo catalítico de la enzima. Su similitud estructural con la L-arginina le permite ocupar el sitio activo, impidiendo la unión del sustrato. La presencia de la fracción de citrato aumenta la solubilidad y facilita las interacciones electrostáticas con la enzima, modulando potencialmente sus estados conformacionales. La capacidad única de este compuesto para influir en la cinética de reacción puede alterar la producción de óxido nítrico e influir en diversas vías de señalización. | ||||||
S-Methylisothiourea sulfate | 867-44-7 | sc-3566 sc-3566A | 1 g 100 g | $20.00 $23.00 | 8 | |
El sulfato de S-metilisotiourea actúa como inhibidor selectivo de la NOS3 al formar un complejo estable con la enzima, obstaculizando así su actividad. Su estructura única de tiourea permite enlaces de hidrógeno específicos e interacciones estéricas con residuos de aminoácidos clave en el sitio activo. Este compuesto puede alterar la dinámica conformacional de la enzima, influyendo en la tasa de síntesis de óxido nítrico y afectando potencialmente a las cascadas de señalización posteriores. Su distinto perfil de reactividad pone de relieve su papel en la modulación de la función enzimática. | ||||||
4-Picoline | 108-89-4 | sc-238951 | 25 ml | $27.00 | ||
Interrumpe la dimerización de la nNOS y la unión a la calmodulina, lo que provoca una disminución de la síntesis de NO. | ||||||
N G-Nitro-L-arginine | 2149-70-4 | sc-3570 | 1 g | $19.00 | 4 | |
Inhibe competitivamente la nNOS uniéndose a su sitio activo, reduciendo la producción de óxido nítrico (NO). | ||||||
3-Bromo-7-nitroindazole | 74209-34-0 | sc-200347 sc-200347A | 5 mg 25 mg | $20.00 $26.00 | 1 | |
Inhibidor reversible de la nNOS que reduce la producción de NO al unirse al sitio activo de la enzima. | ||||||
MEG (sulfate) | 3979-00-8 | sc-205381 sc-205381A | 5 mg 10 mg | $158.00 $250.00 | ||
El MEG (sulfato) interactúa con la NOS3 a través de un mecanismo único que implica la formación de un intermediario transitorio, facilitando la modulación de la producción de óxido nítrico. Su grupo sulfato aumenta la solubilidad y favorece las interacciones iónicas con el sitio activo de la enzima, dando lugar a una cinética de reacción alterada. Este compuesto puede influir en la flexibilidad estructural de la enzima, afectando a la accesibilidad del sustrato y a la eficiencia catalítica global, desempeñando así un papel crítico en las vías de señalización celular. | ||||||
AMT HYDROCHLORIDE | 21463-31-0 | sc-202052 sc-202052A | 10 mg 50 mg | $109.00 $419.00 | ||
El clorhidrato de AMT presenta interacciones distintivas con la NOS3, caracterizadas por su capacidad para formar complejos estables que influyen en la conformación de la enzima. La presencia de la fracción de clorhidrato aumenta su solubilidad, lo que permite un acoplamiento eficaz con el sitio activo. Este compuesto puede modular los procesos de transferencia de electrones, afectando a la cinética de la síntesis del óxido nítrico. Además, sus propiedades estéricas únicas pueden alterar la dinámica de unión de los sustratos, afectando a la actividad enzimática global y a las cascadas de señalización. | ||||||