NOS2阻害剤
一般的な NOS2 阻害剤には、カンプトテシン CAS 7689-03-4、L-NG-モノメチルアルギニン、酢酸塩（L-NMMA） CAS 53308-83-1、ジフェニルヨードニウムクロリド CAS 4673-26-1、クルクミン（合成）CAS 94875-80-6 および S-メチル-L-チオシトルリン、二塩酸塩 CAS 209589-59-3。
NOS2阻害剤は、誘導型一酸化窒素合成酵素のアイソフォームであるNOS2の活性を標的とし調節するように特別に設計された化合物の化学的クラスに属します。一酸化窒素合成酵素は、一酸化窒素（NO）の産生を担う酵素であり、NOはさまざまな生理学的プロセスに関与する重要なシグナル分子です。特に、NOS2は炎症刺激に応答して誘導され、免疫反応、炎症、および宿主防御機構において重要な役割を果たします。 NOS2阻害剤は、NOS2の活性部位に選択的に結合することでその酵素活性を阻害します。 この阻害により、NOS2の触媒作用の主な生成物であるアミノ酸L-アルギニンからNOとシトルリンへの変換が妨げられます。NOS2の活性を調節することで、これらの阻害剤はNOの産生を効果的に調節することができます。NOには有益な効果と有害な効果の両方がありますが、それは状況によって異なります。
NOS2の活性を阻害することで、これらの阻害剤は、特定の病態における慢性炎症や組織損傷に関連する過剰かつ長期的なNOの産生を減少させることができます。NOS2の阻害は、NOの産生バランスを回復させ、過剰なNOの有害な影響を弱めつつ、この分子によって媒介される重要な生理機能を維持するのに役立つ可能性があります。 NOS2阻害剤は、化学分野における現在進行中の研究および開発の対象となっています。 科学者たちは、NOS2を標的として選択性と効力を向上させた新規化合物の設計と合成を模索しています。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
N-[(4S)-4-amino-5-[(2-aminoethyl)amino]pentyl]-N′-nitroguanidine tris(trifluoroacetate) salt | 357965-99-2 | sc-215427 sc-215427A | 5 mg 25 mg | $148.00 $719.00 | 3 | |
N-[(4S)-4-アミノ-5-[(2-アミノエチル)アミノ]ペンチル]-N'-ニトログアニジントリス(トリフルオロ酢酸)塩は、ニトログアニジン部分が主要アミノ酸残基との水素結合を促進することを特徴とする、NOS2に対するユニークな作用機序を示す。この相互作用は酵素のコンフォメーションを安定化させ、触媒活性を高める可能性がある。トリフルオロ酢酸成分は溶解性とイオン相互作用に寄与し、化合物の反応性と酵素経路内での全体的な動態に影響を与える。 | ||||||
BYK 191023 dihydrochloride | 608880-48-4 | sc-361131 sc-361131A | 10 mg 50 mg | $158.00 $673.00 | 3 | |
BYK 191023 塩酸二塩は、特異的な静電的相互作用を通じて NOS2 活性を調節する能力を特徴としている。二塩酸塩の形態は溶解性を高め、生物学的系における効果的な拡散を促進する。そのユニークな構造的特徴は、酵素の活性部位への選択的結合を可能にし、反応速度論と基質親和性に影響を与える。この化合物の酸ハライドとしての特異な挙動は、一過性の中間体の形成を促進し、下流のシグナル伝達経路に影響を与える。 | ||||||
1,3-PBITU, Dihydrobromide | sc-3568 | 10 mg | $20.00 | 1 | ||
1,3-PBITU、ジヒドロブロミドは、その独特な分子構造により、NOS2に著しい影響を与える能力を示します。この分子構造は、特定の水素結合相互作用を促進します。ジヒドロブロミドの変異体は反応性を高め、反応中間体を迅速に形成します。この化合物の独特な電子特性は、NOS2との選択的な相互作用を促進し、酵素活性を変化させ、細胞シグナル伝達ネットワークにおける下流への影響を調節します。酸ハロゲン化物としてのその挙動は、その動的な反応性プロファイルに寄与しています。 | ||||||
L-thiocitrulline, Dihydrochloride | 212051-53-1 | sc-3572 sc-3572A | 10 mg 50 mg | $62.00 $245.00 | ||
L-チオシトルリン塩酸塩は、主に酵素の主要残基と共有結合を形成できるチオール基を介して、NOS2と興味深い相互作用を示す。この化合物のユニークな立体化学はその結合親和性に影響を与え、NOS2の特異的な構造変化を促進する。さらに、その二塩酸塩の形態は溶解性を高め、迅速な拡散と相互作用の速度論を促進し、最終的には一酸化窒素の産生と関連するシグナル伝達経路に影響を与える。 | ||||||
MEG sodium succinate | 1190-74-5 (non-salt) | sc-221879 | 10 mg | $200.00 | ||
MEGナトリウムコハク酸は、NOS2との顕著な相互作用を示し、競合阻害による酵素活性の調節能力が特徴です。この化合物のユニークな構造により、活性部位への効果的な結合が可能となり、酵素のコンフォメーションの動態に影響を与えます。そのイオン性により、水環境下での溶解度が向上し、効率的な分子間相互作用が促進されます。さらに、コハク酸部分の存在により、特定の静電相互作用が容易になり、反応速度論が最適化され、下流のシグナル伝達経路に影響を与えます。 | ||||||
S-(3-Aminopropyl)-ITU dihydrobromide | 7072-40-4 | sc-205971 sc-205971A | 10 mg 50 mg | $30.00 $62.00 | ||
S-(3-アミノプロピル)-イソチオウレア・ジヒドロブロミドは、主に直接的な競合よりもアロステリック調節を介してNOS2と興味深い相互作用を示します。その独特なアミン官能基は、酵素の構造的コンフォメーションを変え、基質親和性を高める特定の水素結合を可能にします。ジヒドロブロミド型は溶解度を高め、生体システムにおける素早い拡散と相互作用を促進します。さらに、その独特な電子特性は酸化還元状態に影響を与え、酵素活性と調節メカニズムに影響を与える可能性があります。 | ||||||
S-Isopropylisothiourea hydrobromide | 57200-31-4 | sc-204252 sc-204252A | 10 mg 50 mg | $85.00 $359.00 | ||
S-イソプロピルイソチオウレア臭化水素酸塩は、酵素動態に影響を与える安定した複合体を形成する能力により、一酸化窒素合成酵素（NOS2）に対して独特な作用機序を示します。イソプロピル基は疎水性相互作用を強化し、好ましい結合環境を促進します。この化合物のチオ尿素部分は、酵素の活性部位の動態を調節する特定の静電相互作用に関与することができます。その臭化水素酸塩の塩形態は溶解性を高め、効率的な細胞内取り込みと一酸化窒素合成酵素経路との相互作用を可能にします。 | ||||||
Propenyl-L-NIO (hydrochloride) | sc-222191 sc-222191A | 5 mg 10 mg | $67.00 $127.00 | |||
プロペニル-L-NIO（塩酸塩）は、そのユニークなプロペニル基が立体障害を増強し、酵素のコンフォメーションを変化させることにより、NOS2を選択的に阻害することで区別される。塩酸塩は溶解性を高め、酵素との効果的な相互作用を促進する。その分子構造は、特異的な水素結合と疎水性相互作用を可能にし、結合親和性を微調整して一酸化窒素合成酵素の触媒活性を調節し、下流のシグナル伝達経路に影響を与える。 | ||||||
Xanthomegnin | 1685-91-2 | sc-364147 sc-364147A | 500 µg 1 mg | $199.00 $337.00 | ||
キサントメグニンは、NOS2阻害剤として特徴的な作用機序を示し、特異的な静電的相互作用を介して酵素と安定な複合体を形成する能力を特徴とする。そのユニークな構造的特徴は、NOS2のコンフォメーション変化を促進し、選択性を高める。この化合物の酸ハライドとしての反応性は求核攻撃を促進し、標的残基の迅速な修飾につながり、酵素の動態や細胞内シグナル伝達の制御経路に大きな影響を与える。 | ||||||
MEG, Hydrochloride | 19767-44-3 | sc-364694 | 10 mg | $225.00 | ||
MEG, 塩酸塩は強力なNOS2阻害剤として作用し、酵素活性部位と水素結合および疎水性相互作用する能力によって区別される。この化合物のユニークな電子的特性は、結合親和性の向上を可能にし、NOS2活性のアロステリックな調節を促進する。酸ハライドとしての挙動は、求核部位の効率的なアシル化を可能にし、反応速度に影響を与え、細胞環境内の下流のシグナル伝達カスケードを変化させる。 | ||||||