Inhibiteurs NIS

Les inhibiteurs courants du SNI comprennent, entre autres, l'anisomycine CAS 22862-76-6, l'acide rétinoïque, tous les trans CAS 302-79-4, le β-estradiol CAS 50-28-2, la génistéine CAS 446-72-0 et la quercétine CAS 117-39-5.

Les inhibiteurs du NIS sont une classe de composés chimiques capables d'atténuer directement ou indirectement l'activité fonctionnelle du symporteur sodium-iodure (NIS), une protéine principalement impliquée dans le transport actif de l'iodure dans les cellules thyroïdiennes. Ces inhibiteurs agissent en influençant des voies biochimiques ou cellulaires spécifiques, ce qui entraîne la modulation du NIS. L'action inhibitrice de composés tels que le perchlorate et le thiocyanate résulte de leur liaison compétitive au site de liaison de l'iodure sur le NIS. Cela empêche l'absorption de l'iodure dans la cellule, ce qui a pour effet d'atténuer la fonction du SNI. La clomipramine, quant à elle, interfère avec le gradient de sodium essentiel à l'activité de transport du SNI. En perturbant ce gradient, la clomipramine réduit la capacité du SNI à transporter efficacement l'iodure dans la cellule.

Les inhibiteurs tels que l'anisomycine, l'acide rétinoïque, la génistéine, la quercétine, le LY294002, la wortmannine et le PD98059 exercent leurs effets indirectement en ciblant les voies qui régulent le NIS. L'anisomycine et le PD98059 inhibent la voie MAPK, ce qui entraîne une diminution de l'activité des facteurs de transcription qui régulent l'expression du NIS et, en fin de compte, une réduction des niveaux de NIS. L'acide rétinoïque, la génistéine, la quercétine, le LY294002 et la wortmannine inhibent la voie PI3K/Akt, qui fait partie intégrante de la régulation du NIS. En inhibant cette voie, ces composés peuvent diminuer l'expression et l'activité du NIS. La rapamycine, un inhibiteur de la voie mTOR, entraîne également une diminution de l'expression et de l'activité du NIS. La capacité de ces composés à influencer les voies de régulation du NIS souligne leur potentiel de modulation indirecte de la fonction de la protéine. En outre, le 17-β-estradiol est connu pour réguler à la baisse l'expression du NIS via la voie du récepteur des œstrogènes, ce qui entraîne une diminution de l'absorption de l'iodure. Chacune de ces interactions spécifiques contribue à notre compréhension des divers mécanismes par lesquels les composés chimiques peuvent moduler l'activité fonctionnelle du NIS, élargissant ainsi notre connaissance de son rôle dans les processus cellulaires.