神经钙蛋白的化学抑制剂可通过各种机制影响该蛋白的功能,主要围绕着调节钙离子的可用性以及与钙调蛋白的相互作用。钙调蛋白拮抗剂如盐酸 W-7 和吩噻嗪衍生物如盐酸三氟拉嗪和盐酸氯丙嗪通过竞争钙调蛋白的结合直接抑制神经钙蛋白。这些化学物质对钙调素的亲和力高于神经钙素,从而阻止神经钙素与钙调素结合,从而抑制其活性。如果无法与钙调蛋白结合,神经钙蛋白就无法在细胞内发挥钙介导的调节作用。
其他化学物质通过改变细胞内的钙水平,间接影响神经钙蛋白的功能。Thapsigargin 通过抑制 Sarco/Endoplasmic Reticulum Ca2+-ATPase (SERCA),破坏了钙的平衡,从而减少了神经钙蛋白可结合的钙。钙通道阻滞剂,如盐酸维拉帕米、硝苯地平、尼莫地平、苯磺酸氨氯地平、盐酸苄普地尔和盐酸加洛帕米,可限制钙离子穿过细胞膜,进而降低神经钙蛋白活性所需的细胞内钙浓度。钌红的作用与此类似,它能与钙通道结合并抑制钙的吸收。丹曲林钠对雷诺丁受体(RyRs)的抑制也会导致细胞内钙浓度降低。因此,在这些抑制剂的作用下,细胞内的钙离子供应量减少,从而损害了神经钙蛋白的功能能力,因为神经钙蛋白的激活和调节功能取决于钙离子的结合。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
盐酸 W-7 是一种钙调蛋白拮抗剂,能与神经钙蛋白竞争钙调蛋白的结合。对神经钙蛋白的抑制作用是由于该化学物质对钙调素的亲和力更高,从而阻止了神经钙蛋白与钙调素的结合,进而抑制了钙调素的功能。 | ||||||
Trifluoperazine Dihydrochloride | 440-17-5 | sc-201498 sc-201498A | 1 g 5 g | $56.00 $99.00 | 9 | |
三氟拉嗪是一种吩噻嗪衍生物,可作为钙调蛋白抑制剂,它还可以通过阻止神经钙蛋白与钙调蛋白的相互作用来抑制神经钙蛋白。神经钙蛋白需要与钙调蛋白结合才能激活和发挥作用,三氟拉嗪通过阻断这种结合,抑制了神经钙蛋白的活性。 | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
盐酸氯丙嗪是另一种吩噻嗪衍生物,已知可阻断钙调蛋白依赖性过程。它通过限制神经钙素与钙调蛋白结合的能力来抑制神经钙素,而钙调蛋白对于神经钙素的钙介导调节功能至关重要。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin 是一种倍半萜内酯,它通过抑制沙氏/内质网 Ca2+-ATP 酶(SERCA)来破坏细胞中的钙平衡。由于神经钙蛋白是一种钙结合蛋白,硫辛甘会消耗钙储存,导致神经钙蛋白缺乏有效发挥作用所需的钙离子。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
维拉帕米是一种钙通道阻滞剂,可抑制钙离子的流入。神经钙蛋白的功能依赖于内部钙离子水平;因此,维拉帕米的作用可通过降低神经钙蛋白所需的钙离子供应量,导致神经钙蛋白的功能抑制。 | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
钌红是一种氨化氧氯化钌复合物,可与钙通道结合并抑制钙吸收。通过阻止钙离子进入细胞,钌红降低了神经钙蛋白活性所需的细胞内钙浓度,从而间接抑制了神经钙蛋白。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
硝苯地平是一种二氢吡啶类钙通道阻滞剂,可阻止钙离子流入。神经钙蛋白需要钙离子才能发挥作用,而硝苯地平通过阻止钙离子进入细胞,间接抑制了因钙离子不足而导致的神经钙蛋白活性。 | ||||||
Nimodipine | 66085-59-4 | sc-201464 sc-201464A | 100 mg 1 g | $60.00 $301.00 | 2 | |
尼莫地平是另一种二氢吡啶类钙通道阻滞剂,其作用机制与硝苯地平类似。它抑制钙离子流入神经元,从而通过限制钙离子发挥正常功能来间接抑制神经钙蛋白。 | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | $73.00 $163.00 | 2 | |
苯磺酸氨氯地平是一种钙通道阻滞剂,专门抑制 L 型钙通道。这种抑制作用会导致细胞内钙离子浓度下降,而钙离子浓度是神经钙蛋白结合钙离子并发挥其功能所必需的,从而间接抑制神经钙蛋白。 | ||||||
Dantrolene | 7261-97-4 | sc-500165 | 25 mg | $350.00 | 7 | |
丹曲林钠可抑制肌浆网上负责释放钙离子的雷诺丁受体(RyRs)。通过抑制这些受体,丹曲林钠降低了钙离子水平,从而间接抑制了神经钙蛋白的活性,而神经钙蛋白的活性需要钙离子。 |