NEDD4-L Activadores
Los Activadores NEDD4-L comunes incluyen, entre otros, Pamoato de pirvinio CAS 3546-41-6, Auranofina CAS 34031-32-8, Piperlongumina CAS 20069-09-4, Withaferina A CAS 5119-48-2 y Celastrol, Celastrus scandens CAS 34157-83-0.
Los activadores de NEDD4-L representan un grupo diverso de compuestos químicos que modulan la actividad de la E3 ubiquitina ligasa NEDD4-L. Estos activadores pueden clasificarse a grandes rasgos en función de sus mecanismos de acción primarios, dirigidos a diferentes vías de señalización y eventos moleculares. Un subgrupo incluye compuestos que inhiben directamente los reguladores negativos de NEDD4-L. Por ejemplo, el pamoato de pirvinio inhibe la AMPK, aliviando así la fosforilación inhibitoria sobre NEDD4-L y potenciando su actividad ubiquitina ligasa. La auranofina activa NEDD4-L mediante la inhibición de Keap1, lo que conduce a una regulación transcripcional al alza de la expresión de NEDD4-L mediada por NRF2. La piperlongumina influye en la vía de señalización Akt/mTOR, inhibiendo Akt y activando indirectamente NEDD4-L. Otro subgrupo incluye compuestos que activan indirectamente NEDD4-L modulando vías celulares específicas. Por ejemplo, Withaferin A inhibe HIF-1α, aliviando la fosforilación inhibitoria sobre NEDD4-L y promoviendo su actividad ubiquitina ligasa. MLN4924 inhibe la NAE, lo que provoca un aumento de los niveles de NEDD4-L y una mayor actividad de la ubiquitina ligasa. El celastrol inhibe el NF-κB, aliviando la fosforilación inhibitoria sobre NEDD4-L y promoviendo su actividad ubiquitina ligasa.
Además, el 5-Fluorouracilo influye en la vía de señalización EGFR/MEK/ERK, inhibiendo MEK y activando indirectamente NEDD4-L. El rigosertib modula la vía PLK1/FOXO3a, estabilizando FOXO3a y regulando al alza transcripcionalmente la expresión de NEDD4-L. La sanguinarina inhibe STAT3, aliviando el efecto inhibidor sobre NEDD4-L y promoviendo su actividad ubiquitina ligasa. Además, compuestos como BX795, Ganetespib y Torin 1 influyen en las vías AMPK, HSP90/SGK1 y mTORC1, respectivamente. El BX795 inhibe la AMPK, lo que conduce a una mayor actividad ubiquitina ligasa de NEDD4-L. Ganetespib inhibe HSP90, resultando en la degradación de SGK1 y aliviando la fosforilación inhibitoria en NEDD4-L. Torin 1 inhibe mTOR, promoviendo una mayor actividad ubiquitina ligasa de NEDD4-L. En resumen, los activadores de NEDD4-L engloban una variedad de compuestos que actúan a través de mecanismos distintos, influyendo en vías celulares y eventos moleculares para modular la actividad de la ubiquitina ligasa E3 NEDD4-L. La comprensión de las diversas estrategias empleadas por estos activadores proporciona información valiosa sobre posibles enfoques para regular la actividad de NEDD4-L en contextos celulares.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pyrvinium Pamoate | 3546-41-6 | sc-476920A sc-476920 | 250 mg 500 mg | $224.00 $414.00 | ||
El pamoato de pirvinio, un antihelmíntico aprobado, activa la NEDD4-L mediante la inhibición de la vía de la AMPK. Al suprimir la actividad de la AMPK, el pamoato de pirvinio elimina la fosforilación inhibidora en la NEDD4-L, lo que conduce a una mayor actividad de la ubiquitina ligasa y a la subsiguiente activación de la NEDD4-L. | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
La auranofina, un compuesto que contiene oro, activa la NEDD4-L dirigiéndose a la vía Keap1/NRF2. Mediante la inhibición de Keap1, la auranofina estabiliza NRF2, que a su vez regula al alza transcripcionalmente la expresión de NEDD4-L. Esta activación indirecta aumenta los niveles de NEDD4-L, promoviendo su actividad ubiquitina ligasa. | ||||||
Piperlongumine | 20069-09-4 | sc-364128 | 10 mg | $107.00 | ||
La piperlongumina, un alcaloide natural, activa la NEDD4-L influyendo en la vía de señalización Akt/mTOR. Inhibe Akt, lo que provoca una disminución de la fosforilación de mTOR. Esta modulación de la señalización Akt/mTOR activa indirectamente la NEDD4-L, aliviando la fosforilación inhibitoria sobre la NEDD4-L y potenciando su actividad ubiquitina ligasa. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
La Withaferina A, una lactona esteroidal, activa la NEDD4-L mediante la modulación de la vía HIF-1α. Mediante la inhibición de HIF-1α, la withaferina A activa indirectamente la NEDD4-L. La reducción de los niveles de HIF-1α alivia la fosforilación inhibidora sobre NEDD4-L, promoviendo su actividad ubiquitina ligasa y su posterior activación. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
El celastrol, un triterpenoide natural, activa la NEDD4-L mediante la inhibición de la vía de señalización NF-κB. A través de la supresión del NF-κB, el celastrol activa indirectamente la NEDD4-L aliviando la fosforilación inhibitoria en la NEDD4-L. Esto aumenta la actividad ubiquitina ligasa de NEDD4-L y promueve la ubiquitinación de sus sustratos. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
El 5-Fluorouracilo, un antimetabolito, activa la NEDD4-L influyendo en la vía de señalización EGFR/MEK/ERK. Inhibe la MEK, lo que provoca una disminución de la fosforilación de la ERK. Esta modulación de la vía EGFR/MEK/ERK activa indirectamente la NEDD4-L al aliviar la fosforilación inhibidora, promoviendo su actividad de ubiquitina ligasa y su posterior activación. | ||||||
Sanguinarium | 2447-54-3 | sc-473396 | 10 mg | $220.00 | ||
El Sanguinarium, un alcaloide natural, activa la NEDD4-L influyendo en la vía STAT3. Inhibe STAT3, lo que provoca una disminución de la transcripción de miR-93. La reducción de los niveles de miR-93 alivia el efecto inhibidor sobre NEDD4-L, promoviendo su actividad ubiquitina ligasa y su posterior activación. | ||||||
BX 795 | 702675-74-9 | sc-281689 sc-281689A sc-281689C sc-281689B sc-281689D sc-281689E | 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $219.00 $273.00 $331.00 $495.00 $882.00 $1489.00 | 5 | |
El BX795, un inhibidor de la AMPK, activa la NEDD4-L a través de la modulación de la vía de señalización de la AMPK. La inhibición de la AMPK por el BX795 alivia la fosforilación inhibitoria sobre la NEDD4-L, lo que conduce a una mayor actividad de la ubiquitina ligasa y a la activación de la NEDD4-L. | ||||||
Ganetespib | 888216-25-9 | sc-364496 sc-364496A | 10 mg 250 mg | $268.00 $1020.00 | ||
El ganetespib, un inhibidor de la HSP90, activa la NEDD4-L influyendo en la vía HSP90/SGK1. La inhibición de HSP90 por ganetespib conduce a la degradación de SGK1, aliviando la fosforilación inhibitoria sobre NEDD4-L. Esto potencia la actividad ubiquitina ligasa de la NEDD4-L y promueve la ubiquitinación de sus sustratos. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
La torina 1, un inhibidor de mTOR, activa la NEDD4-L modulando la vía mTORC1. La inhibición de mTOR por Torin 1 alivia la fosforilación inhibitoria sobre NEDD4-L, lo que conduce a una mayor actividad de la ubiquitina ligasa y a la activación de NEDD4-L. | ||||||