NC2α Attivatori

I comuni attivatori NC2α includono, ma non solo, l'adenosina 3',5'-monofosfato ciclico CAS 60-92-4, la forskolina CAS 66575-29-9, la PGE2 CAS 363-24-6, l'IBMX CAS 28822-58-4 e il Rolipram CAS 61413-54-5.

Gli attivatori di NC2α consistono in un insieme di composti chimici in grado di potenziare l'attività funzionale di NC2α, una proteina coinvolta principalmente nella regolazione del pH intracellulare. Questi composti esercitano i loro effetti principalmente manipolando la via di segnalazione AMP ciclico (cAMP)-proteina chinasi A (PKA). Alcuni composti di questa classe, come la forskolina, attivano direttamente l'adenilato ciclasi per aumentare i livelli di cAMP intracellulare. Altri, come l'epinefrina, la noradrenalina, la dopamina, l'istamina, il glucagone e la serotonina, aumentano i livelli di cAMP in modo indiretto, legandosi ai rispettivi recettori accoppiati positivamente all'adenilato ciclasi. L'aumento dei livelli intracellulari di cAMP porta all'attivazione della PKA, che può fosforilare e attivare NC2α.

Altri composti della classe degli attivatori di NC2α, come l'IBMX e il rolipram, impediscono la degradazione del cAMP inibendo le fosfodiesterasi, mantenendo così elevati livelli di cAMP intracellulare che possono promuovere l'attivazione di NC2α. L'acido okadaico, invece, potenzia l'attività di NC2α impedendone la de-fosforilazione e l'inattivazione. L'azione di questi diversi composti converge sulla via di segnalazione cAMP-PKA, portando infine a una maggiore attività funzionale di NC2α. In sintesi, gli attivatori di NC2α, attraverso vari meccanismi, servono tutti a regolare il pH intracellulare potenziando la funzione di NC2α attraverso la via di segnalazione cAMP-PKA.