NC2α Activateurs

Les activateurs NC2α courants comprennent, entre autres, l'adénosine 3',5'-cyclique monophosphate CAS 60-92-4, la forskoline CAS 66575-29-9, la PGE2 CAS 363-24-6, l'IBMX CAS 28822-58-4 et le Rolipram CAS 61413-54-5.

Les activateurs NC2α consistent en une collection de composés chimiques qui peuvent améliorer l'activité fonctionnelle de la NC2α, une protéine principalement impliquée dans la régulation du pH intracellulaire. Ces composés exercent principalement leurs effets en manipulant la voie de signalisation AMP cyclique (AMPc) - protéine kinase A (PKA). Certains composés de cette classe, comme la forskoline, activent directement l'adénylate cyclase pour augmenter les niveaux d'AMPc intracellulaire. D'autres, comme l'épinéphrine, la norépinéphrine, la dopamine, l'histamine, le glucagon et la sérotonine, augmentent indirectement les niveaux d'AMPc en se liant à leurs récepteurs respectifs qui sont couplés positivement à l'adénylate cyclase. L'augmentation des niveaux d'AMPc intracellulaire entraîne l'activation de la PKA, qui peut phosphoryler et activer la NC2α.

D'autres composés de la classe des activateurs de la NC2α, tels que l'IBMX et le rolipram, empêchent la dégradation de l'AMPc en inhibant les phosphodiestérases, maintenant ainsi des niveaux élevés d'AMPc intracellulaire qui peuvent favoriser l'activation de la NC2α. L'acide okadaïque, quant à lui, renforce l'activité de la NC2α en empêchant sa déphosphorylation et son inactivation. L'action de ces divers composés converge vers la voie de signalisation AMPc-PKA, conduisant finalement à une activité fonctionnelle accrue de la NC2α. En résumé, les activateurs de NC2α, par le biais de divers mécanismes, servent tous à réguler le pH intracellulaire en renforçant la fonction de NC2α par le biais de la voie de signalisation AMPc-PKA.