Date published: 2025-9-6

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NC2α Aktivatoren

Gängige NC2α Activators sind unter underem Adenosine 3',5'-cyclic monophosphate CAS 60-92-4, Forskolin CAS 66575-29-9, PGE2 CAS 363-24-6, IBMX CAS 28822-58-4 und Rolipram CAS 61413-54-5.

NC2α-Aktivatoren bestehen aus einer Reihe chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von NC2α, einem Protein, das in erster Linie an der Regulierung des intrazellulären pH-Werts beteiligt ist, erhöhen können. Diese Verbindungen entfalten ihre Wirkung in erster Linie durch Beeinflussung des Signalwegs zwischen zyklischem AMP (cAMP) und Proteinkinase A (PKA). Bestimmte Verbindungen dieser Klasse, wie z. B. Forskolin, aktivieren direkt die Adenylatzyklase, um den intrazellulären cAMP-Spiegel zu erhöhen. Andere, wie Epinephrin, Norepinephrin, Dopamin, Histamin, Glucagon und Serotonin, erhöhen den cAMP-Spiegel indirekt durch Bindung an die entsprechenden Rezeptoren, die positiv an die Adenylatcyclase gekoppelt sind. Erhöhte intrazelluläre cAMP-Spiegel führen zur Aktivierung von PKA, das NC2α phosphorylieren und aktivieren kann.

Andere Verbindungen aus der Klasse der NC2α-Aktivatoren, wie IBMX und Rolipram, verhindern den Abbau von cAMP, indem sie Phosphodiesterasen hemmen und so hohe intrazelluläre cAMP-Spiegel aufrechterhalten, die die NC2α-Aktivierung fördern können. Okadainsäure hingegen steigert die Aktivität von NC2α, indem sie dessen Dephosphorylierung und Inaktivierung verhindert. Die Wirkung dieser verschiedenen Verbindungen konvergiert auf den cAMP-PKA-Signalweg und führt letztlich zu einer verstärkten funktionellen Aktivität von NC2α. Zusammenfassend lässt sich sagen, dass NC2α-Aktivatoren durch verschiedene Mechanismen alle dazu dienen, den intrazellulären pH-Wert zu regulieren, indem sie die Funktion von NC2α über den cAMP-PKA-Signalweg verstärken.

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Adenosine 3′,5′-cyclic monophosphate

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Zyklisches AMP (cAMP) ist ein sekundärer Botenstoff, der die Aktivität von NC2α über seine Rolle bei der Regulierung des intrazellulären pH-Werts steigern kann. NC2α ist ein Natrium/Bicarbonat-Cotransporter, der die Funktion hat, intrazelluläre Säure zu extrudieren. Die Produktion von cAMP kann die Proteinkinase A (PKA) aktivieren, die NC2α phosphoryliert und aktiviert, was zu einer Erhöhung des Bicarbonattransports und einer anschließenden Alkalisierung der Zelle führt.

Forskolin

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Forskolin ist ein Aktivator der Adenylatcyclase, einem Enzym, das die Umwandlung von ATP in cAMP katalysiert. Erhöhte cAMP-Spiegel können die Aktivierung von PKA fördern, was wiederum NC2α aktiviert und so seine Bicarbonat-Transportfunktion verbessert.

PGE2

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Prostaglandin E2 (PGE2) ist ein autokriner und parakriner Mediator, der indirekt NC2α aktivieren kann, indem er den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöht, was zur PKA-Aktivierung und anschließenden Steigerung der NC2α-Funktion führt.

IBMX

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Isobutylmethylxanthin (IBMX) ist ein nicht selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, den Enzymen, die cAMP abbauen. Durch die Erhöhung der intrazellulären cAMP-Spiegel kann IBMX die PKA-abhängige Phosphorylierung und Aktivierung von NC2α fördern.

Rolipram

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Rolipram ist ein selektiver Hemmstoff der Phosphodiesterase 4, die auf den Abbau von cAMP spezialisiert ist. Indem es den cAMP-Abbau verhindert, kann Rolipram die Funktion von NC2α über die PKA-Aktivierung verbessern.

Okadaic Acid

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1 mg
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Okadasäure ist ein potenter Inhibitor der Proteinphosphatasen 1 und 2A. Sie kann die NC2α-Aktivität erhöhen, indem sie die Dephosphorylierung und Inaktivierung von NC2α verhindert, die durch diese Phosphatasen katalysiert wird.

(−)-Epinephrine

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$40.00
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Epinephrin kann an β-adrenerge Rezeptoren binden, was zu einem Anstieg der cAMP-Produktion führt. Dies wiederum aktiviert PKA, was die Aktivität von NC2α steigert.

L-Noradrenaline

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Noradrenalin kann wie Epinephrin an β-adrenerge Rezeptoren binden und die cAMP-Produktion stimulieren, was über PKA zur Aktivierung von NC2α führt.

Dopamine

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1 g
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Dopamin kann an D1-ähnliche Dopaminrezeptoren binden, die positiv an die Adenylatcyclase gekoppelt sind. Dies führt zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels und einer anschließenden Aktivierung von NC2α über PKA.

Histamine, free base

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Histamin kann an H2-Histaminrezeptoren binden, die positiv an die Adenylatzyklase gekoppelt sind, was zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels und zur Aktivierung von NC2α über PKA führt.