Les activateurs NC2α consistent en une collection de composés chimiques qui peuvent améliorer l'activité fonctionnelle de la NC2α, une protéine principalement impliquée dans la régulation du pH intracellulaire. Ces composés exercent principalement leurs effets en manipulant la voie de signalisation AMP cyclique (AMPc) - protéine kinase A (PKA). Certains composés de cette classe, comme la forskoline, activent directement l'adénylate cyclase pour augmenter les niveaux d'AMPc intracellulaire. D'autres, comme l'épinéphrine, la norépinéphrine, la dopamine, l'histamine, le glucagon et la sérotonine, augmentent indirectement les niveaux d'AMPc en se liant à leurs récepteurs respectifs qui sont couplés positivement à l'adénylate cyclase. L'augmentation des niveaux d'AMPc intracellulaire entraîne l'activation de la PKA, qui peut phosphoryler et activer la NC2α.
D'autres composés de la classe des activateurs de la NC2α, tels que l'IBMX et le rolipram, empêchent la dégradation de l'AMPc en inhibant les phosphodiestérases, maintenant ainsi des niveaux élevés d'AMPc intracellulaire qui peuvent favoriser l'activation de la NC2α. L'acide okadaïque, quant à lui, renforce l'activité de la NC2α en empêchant sa déphosphorylation et son inactivation. L'action de ces divers composés converge vers la voie de signalisation AMPc-PKA, conduisant finalement à une activité fonctionnelle accrue de la NC2α. En résumé, les activateurs de NC2α, par le biais de divers mécanismes, servent tous à réguler le pH intracellulaire en renforçant la fonction de NC2α par le biais de la voie de signalisation AMPc-PKA.
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Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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Adenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 60-92-4 | sc-217584 sc-217584A sc-217584B sc-217584C sc-217584D sc-217584E | 100 mg 250 mg 5 g 10 g 25 g 50 g | $114.00 $175.00 $260.00 $362.00 $617.00 $1127.00 | ||
L'AMP cyclique (AMPc) est un messager secondaire qui peut renforcer l'activité de la NC2α via son rôle dans la régulation du pH intracellulaire. NC2α est un cotransporteur de sodium/bicarbonate qui a pour fonction d'extruder l'acide intracellulaire. La production d'AMPc peut activer la protéine kinase A (PKA), qui phosphoryle et active NC2α, ce qui entraîne une augmentation du transport du bicarbonate et une alcalinisation consécutive de la cellule. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline est un activateur de l'adénylate cyclase, une enzyme qui catalyse la conversion de l'ATP en AMPc. L'augmentation des niveaux d'AMPc peut favoriser l'activation de la PKA, qui à son tour active la NC2α, renforçant ainsi sa fonction de transport du bicarbonate. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandine E2 (PGE2) est un médiateur autocrine et paracrine qui peut indirectement activer la NC2α en augmentant les niveaux d'AMPc intracellulaire, ce qui conduit à l'activation de la PKA et à l'amélioration subséquente de la fonction de la NC2α. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'isobutylméthylxanthine (IBMX) est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, les enzymes qui dégradent l'AMPc. En augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc, l'IBMX peut favoriser la phosphorylation dépendante de la PKA et l'activation de la NC2α. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 4, spécialisée dans la dégradation de l'AMPc. En empêchant la dégradation de l'AMPc, le Rolipram peut renforcer la fonction de la NC2α via l'activation de la PKA. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque est un puissant inhibiteur des protéines phosphatases 1 et 2A. Il peut renforcer l'activité de la NC2α en empêchant la déphosphorylation et l'inactivation de la NC2α catalysées par ces phosphatases. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine peut se lier aux récepteurs β-adrénergiques, ce qui entraîne une augmentation de la production d'AMPc. Celle-ci active à son tour la PKA, qui renforce l'activité de la NC2α. | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $320.00 $475.00 | 3 | |
La norépinéphrine, comme l'épinéphrine, peut se lier aux récepteurs β-adrénergiques et stimuler la production d'AMPc, entraînant l'activation de la NC2α via la PKA. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamine peut se lier aux récepteurs dopaminergiques de type D1, qui sont couplés positivement à l'adénylate cyclase. Cela entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc et une activation subséquente de la NC2α par l'intermédiaire de la PKA. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'histamine peut se lier aux récepteurs H2 de l'histamine, qui sont couplés positivement à l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc et une activation de la NC2α via la PKA. |