NALCN Attivatori
Gli attivatori NALCN più comuni includono, ma non solo, il Riluzolo CAS 1744-22-5, la Veratridina CAS 71-62-5, il β-Estradiolo CAS 50-28-2, il PNU-282,987 CAS 123464-89-1 e la 4-Metil-2-(1-piperidinil)-chinolina.
Gli attivatori di NALCN sono una serie di composti chimici che potenziano indirettamente l'attività funzionale di NALCN attraverso intricati meccanismi cellulari. Riluzolo e Veratridina, agendo sui canali del sodio, aumentano indirettamente la funzione di NALCN, con Riluzolo che potenzia le attività dei canali di NALCN e Veratridina che prolunga la depolarizzazione della membrana neuronale, che attiva NALCN. Il GsMTx-4 e lo zinco piritione, attraverso la loro influenza rispettivamente sui canali ionici meccanosensibili e sull'omeostasi dello zinco, modulano la meccanica cellulare e l'equilibrio degli ioni metallici, portando indirettamente all'attivazione di NALCN. L'estradiolo, coinvolgendo la segnalazione mediata dal recettore degli estrogeni, influenza lo stato di fosforilazione delle proteine nei percorsi che si intersecano con NALCN, potenziandone l'attività. Inoltre, il ruolo di FPL64176 come attivatore dei canali del calcio aumenta indirettamente l'attività di NALCN promuovendo l'afflusso di calcio, innescando una cascata di eventi intracellulari che in ultima analisi attivano NALCN.
Contribuendo ulteriormente all'attivazione di NALCN, l'inibizione dei canali TRPC da parte di ML204, il targeting dei canali del potassio da parte di Tertiapin-Q e l'interferenza dei canali del cloruro da parte di Cloxyquin inducono collettivamente cambiamenti nelle correnti ioniche e nei potenziali di membrana, spostando sottilmente l'ambiente cellulare a favore dell'attivazione di NALCN. BAY K8644 e l'amlodipina, pur avendo come bersaglio principale i canali del calcio di tipo L con azioni opposte, finiscono entrambi per favorire l'attività di NALCN attraverso l'intricata interazione della segnalazione del calcio. Il blocco dei canali meccanosensibili da parte dello ione gadolinio(III) aggiunge un ulteriore livello di complessità, modificando la risposta della cellula allo stress meccanico e quindi modulando indirettamente l'attività di NALCN come parte di una risposta più ampia per mantenere l'eccitabilità neuronale. Nel complesso, questi attivatori di NALCN esercitano i loro effetti attraverso una rete dinamica e interconnessa di vie di segnalazione che, pur non avendo come bersaglio diretto NALCN, ne rafforzano il ruolo nella regolazione della conduttanza ionica neuronale.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Riluzole | 1744-22-5 | sc-201081 sc-201081A sc-201081B sc-201081C | 20 mg 100 mg 1 g 25 g | $20.00 $189.00 $209.00 $311.00 | 1 | |
Il Riluzolo è noto per potenziare le attività dei canali NALCN agendo sui canali del sodio, il che influisce indirettamente sull'eccitabilità neuronale in cui sono coinvolti i canali NALCN. Modulando i canali del sodio, il Riluzolo aumenta l'attività dei canali NALCN, con conseguente aumento della conduttanza degli ioni sodio nei neuroni. | ||||||
Veratridine | 71-62-5 | sc-201075B sc-201075 sc-201075C sc-201075A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $80.00 $102.00 $197.00 $372.00 | 3 | |
La veratridina, un alcaloide che ha come bersaglio i canali del sodio, attiva indirettamente il NALCN sostenendo la depolarizzazione delle membrane neuronali. Questa depolarizzazione prolungata può portare all'attivazione dei canali NALCN a causa del loro ruolo nel controllo dell'eccitabilità basale dei neuroni. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
L'estradiolo, una forma di estrogeno, può potenziare l'attività di NALCN indirettamente attraverso la segnalazione mediata dal recettore degli estrogeni. Questa segnalazione può alterare lo stato di fosforilazione delle proteine all'interno degli stessi percorsi di NALCN, portando a un aumento dell'attività funzionale di NALCN modificando l'ambiente elettrochimico a cui i canali NALCN rispondono. | ||||||
PNU-282,987 | 123464-89-1 | sc-200187 sc-200187A | 10 mg 50 mg | $170.00 $576.00 | 3 | |
FPL64176 è un attivatore dei canali del calcio che può aumentare indirettamente l'attività di NALCN promuovendo l'afflusso di calcio. L'aumento del calcio intracellulare può attivare chinasi o molecole di segnalazione che modulano l'attività di vari canali ionici, tra cui NALCN, portando a una maggiore eccitabilità neuronale. | ||||||
4-Methyl-2-(1-piperidinyl)-quinoline | 5465-86-1 | sc-483337 | 25 mg | $430.00 | ||
L'ML204 è un bloccante dei canali TRPC4 e TRPC5. Il blocco di questi canali può portare indirettamente all'attivazione di NALCN alterando il potenziale di membrana e l'omeostasi ionica che i canali NALCN contribuiscono a regolare, migliorando così la loro attività funzionale nell'ambito della segnalazione neuronale. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Lo zinco piritione può potenziare l'attività di NALCN indirettamente, attraverso la modulazione di canali e recettori sensibili allo zinco che hanno effetti a valle su NALCN. Influenzando l'omeostasi dello zinco nei neuroni, può modulare il potenziale di membrana e le vie di segnalazione intracellulare in cui è coinvolto NALCN, portando a una maggiore attività del canale. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
BAY K8644 è un agonista del canale del calcio di tipo L che può attivare indirettamente NALCN aumentando i livelli di calcio intracellulare. Il calcio elevato può modulare numerose vie di segnalazione che influenzano indirettamente l'attività del canale NALCN, aumentando così la conduttanza ionica mediata da NALCN. | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | $73.00 $163.00 | 2 | |
L'amlodipina, un bloccante dei canali del calcio, influenza indirettamente l'attività di NALCN alterando l'omeostasi del calcio. Questa modulazione dei livelli di calcio può portare a risposte compensatorie all'interno del neurone che migliorano l'attività dei canali NALCN, che fanno parte della complessa rete che controlla l'eccitabilità neuronale. | ||||||
Gadolinium | 7440-54-2 | sc-250038 | 10 g | $87.00 | ||
Lo ione gadolinio(III) è noto per bloccare alcuni tipi di canali meccanosensibili. Questo blocco potrebbe portare all'attivazione indiretta dei canali NALCN modificando la risposta allo stress meccanico della cellula, che a sua volta potrebbe influenzare il potenziale di membrana e determinare una modulazione dell'attività dei canali NALCN nel contesto della segnalazione neuronale. | ||||||