N-myristoyltransferase 1阻害剤

N-ミリストイルトランスフェラーゼ1の一般的な阻害剤としては、特にオレイン酸CAS 112-80-1、セルレニン（合成）CAS 17397-89-6、チピファルニブCAS 192185-72-1、クルクミンCAS 458-37-7、マレイン酸rac-ペレキシリンCAS 6724-53-4が挙げられる。

N-ミリストイル転移酵素1（NMT1）阻害剤は、基質タンパク質のN末端グリシンへのミリスチン酸の共有結合に重要な役割を果たす酵素であるN-ミリストイル転移酵素1の酵素活性を標的として阻害するように設計された化学化合物の一種です。この翻訳後修飾はN-ミリストイル化として知られ、特にシグナル伝達経路、細胞増殖、細胞分化に関与する多種多様なタンパク質の局在、安定性、機能の制御に重要な役割を果たしています。NMT1は2つのN-ミリストイル転移酵素アイソフォームの1つであり、ミリストイル-コエンザイムA（ミリストイル-CoA）から14炭素脂肪酸（ミリストイン酸）をタンパク質基質に転移させる触媒として働き、その膜結合を促進し、細胞環境内での機能活性に影響を与えます。NMT1を阻害すると、このプロセスが中断され、タンパク質の機能全体に影響が及び、シグナル伝達やタンパク質間相互作用などの細胞プロセスが変化します。構造的には、NMT1阻害剤は酵素の活性部位に競合的に結合し、ミリストイル-CoAまたは基質タンパク質の結合を妨げる能力によって特徴付けられることが多いです。これらの阻害剤は一般的に、ミリスチン酸の脂肪酸鎖を模倣する疎水性領域を有しており、酵素の基質結合ポケットと良好に相互作用することができます。さらに、これらの阻害剤の多くは、極性部分または特定の官能基を含んでおり、水素結合または活性部位の残基とのイオン相互作用により結合親和性を高めます。これらの阻害剤の中には、アイソフォームであるNMT2よりもNMT1に対して選択性の高いものもあり、NMT1によって制御される特定の生物学的経路を研究するための標的アプローチを提供します。NMT1阻害剤の開発と最適化には、結合特性と阻害効果を微調整するための詳細な構造活性相関（SAR）研究が関与しており、NMT1が触媒するタンパク質修飾に関わる生化学的メカニズムを解明するための貴重なツールとなります。