MrgB1 アクチベーター

一般的なMrgB1活性化物質としては、カプサイシンCAS 404-86-4、ヒスタミン、遊離塩基CAS 51-45-6、ATP CAS 56-65-5、PGE2 CAS 363-24-6およびL-ノルアドレナリンCAS 51-41-2が挙げられるが、これらに限定されない。

MrgB1活性化物質には、主にGタンパク質共役型受容体（GPCR）活性と神経ペプチド結合の領域において、様々なシグナル伝達経路を通してMrgB1の機能を間接的に増強する多様な化合物が含まれる。例えば、カプサイシンはTRPV1チャンネルを活性化し、効果的なGPCRシグナル伝達に不可欠な神経ペプチドの放出と受容体の活性化を促進することにより、間接的にMrgB1の活性を高める。同様に、ヒスタミンはH1レセプターに作用することで、免疫反応の重要なプロセスである肥満細胞の脱顆粒におけるMrgB1の役割を増幅するような形でGPCR経路を調節する。さらに、P2Xプリン作動性受容体に作用するATPは、カルシウムの流入を変化させ、それによってGPCRシグナル伝達経路に影響を与え、シグナル伝達と細胞質分裂におけるMrgB1の活性を間接的に促進する。プロスタグランジンE2（PGE2）とアセチルコリンも、それぞれのEPとムスカリン受容体を介して、GPCRシグナル伝達の調節に重要な役割を果たしており、それによって細胞質分裂や肥満細胞機能のような細胞プロセスにおけるMrgB1の活性を高める可能性がある。

さらに、ノルエピネフリン、セロトニン、イソプロテレノール、エピネフリン、ニコチン、ブラジキニン、サブスタンスPの影響は、MrgB1活性を制御するGPCRシグナル伝達の複雑なネットワークをさらに例証している。アドレナリン受容体を介したノルエピネフリンとエピネフリン、そして5-HT受容体を介したセロトニンは、シグナル伝達と細胞質分裂におけるMrgB1の役割を高めると思われるGPCR経路を調節する。βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールは、細胞質分裂と細胞内シグナル伝達におけるMrgB1活性に特異的に影響する。ニコチンとニコチン性アセチルコリン受容体との相互作用もまた、GPCRシグナル伝達の調節に関与し、それによってMrgB1活性に影響を与える。さらに、ブラジキニンやサブスタンスPは、それぞれの受容体であるB2やニューロキニンを介してGPCRシグナル伝達を調節し、マスト細胞の脱顆粒やシグナル伝達におけるMrgB1の関与を強める。総合すると、これらの活性化因子は、GPCRシグナル伝達経路の様々な構成要素に標的を定めて作用することにより、MrgB1の発現をアップレギュレートしたり、直接活性化したりすることなく、MrgB1が介在する機能の増強を促進する。