mGluR-3 Inibidores
Os inibidores comuns do mGluR-3 incluem, entre outros, o LY 341495 CAS 201943-63-7, o (RS)-CPPG CAS 183364-82-1, o E4CPG CAS 170846-89-6, o sal dissódico do (RS)-MCPG CAS 1303994-09-3 e o (RS)-MCPG CAS 146669-29-6.
Os inibidores do mGluR-3 são uma classe de compostos que visam seletivamente e inibem a atividade do recetor metabotrópico de glutamato 3 (mGluR3). Este recetor é um dos vários subtipos de receptores do grupo II de receptores de glutamato metabotrópicos, que são receptores acoplados à proteína G (GPCR) que respondem ao neurotransmissor glutamato. O mGluR3 é expresso principalmente no sistema nervoso central e está envolvido na modulação da neurotransmissão, plasticidade sináptica e neuroprotecção através de uma variedade de vias de sinalização intracelular. Os inibidores do mGluR3 são concebidos para se ligarem a este recetor e reduzirem a sua atividade, diminuindo assim os eventos de sinalização a jusante mediados pelo recetor. O desenvolvimento destes inibidores baseia-se numa compreensão profunda da estrutura e da função do recetor, exigindo interações moleculares precisas para garantir a seletividade e a eficácia da ação sobre o mGluR3 sem afetar outros receptores de glutamato.
A arquitetura química dos inibidores do mGluR-3 é variada, sendo explorados diferentes andaimes para conseguir a inibição desejada do recetor. Estes compostos apresentam normalmente grupos funcionais que lhes permitem interagir com locais específicos da proteína mGluR3, o que pode implicar a competição com o glutamato pela ligação ou a modulação alostérica do recetor para reduzir a sua capacidade de resposta ao neurotransmissor. A complexidade dos sítios activos e alostéricos do recetor exige que os inibidores do mGluR-3 apresentem um elevado grau de especificidade para evitar efeitos fora do alvo noutros subtipos de mGluR e GPCR.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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(RS)-α-Methyl-3-carboxy-4-hydroxyphenylglycine | sc-222264 | 5 mg | $60.00 | |||
A (RS)-α-Metil-3-carboxi-4-hidroxifenilglicina é um agonista seletivo do mGluR-3 conhecido pelas suas complexas capacidades de ligação de hidrogénio, que aumentam a afinidade e a especificidade do recetor. A sua estereoquímica única permite uma orientação espacial óptima dentro da bolsa de ligação, promovendo uma transdução de sinal eficaz. A solubilidade do composto em ambientes polares ajuda na sua distribuição, enquanto o seu perfil cinético indica uma interação sustentada com o recetor, influenciando as cascatas de sinalização a jusante. | ||||||
XE-CCG-I | sc-222421 | 1 mg | $110.00 | |||
O XE-CCG-I é um modulador seletivo do mGluR-3 caracterizado pela sua capacidade única de estabilizar as conformações do recetor através de interações hidrofóbicas específicas. Este composto apresenta uma afinidade de ligação distinta que promove a modulação alostérica, aumentando a atividade do recetor sem competição direta com ligandos endógenos. A sua estrutura molecular dinâmica facilita alterações conformacionais rápidas, permitindo uma regulação diferenciada das vias de sinalização intracelular, influenciando assim a excitabilidade neuronal e a plasticidade sináptica. | ||||||
MTPG | 169209-66-9 | sc-204106 sc-204106A | 5 mg 50 mg | $119.00 $709.00 | ||
O MTPG é um modulador seletivo do mGluR-3, que se distingue pela sua capacidade de estabelecer interações electrostáticas únicas com o local de ligação do recetor. Este composto promove uma mudança conformacional específica que aumenta a sensibilidade do recetor ao glutamato, facilitando um processo de transdução de sinal mais eficiente. O seu perfil cinético revela uma rápida taxa de associação e dissociação, permitindo o ajuste fino das respostas sinápticas e a modulação das cascatas de sinalização a jusante, com impacto final na comunicação neuronal. | ||||||
(S)-MPPG (cyclic) | 201608-25-5 | sc-222284 | 1 mg | $45.00 | ||
O (S)-MPPG (cíclico) actua como um modulador seletivo do mGluR-3, caracterizado pela sua capacidade de formar ligações de hidrogénio específicas na bolsa de ligação do recetor. Esta interação estabiliza uma conformação única do recetor, optimizando a sua afinidade pelo glutamato. O composto apresenta um comportamento cinético distinto, com um tempo de permanência prolongado que aumenta a ativação do recetor. Além disso, a sua estrutura cíclica contribui para uma maior rigidez, influenciando a dinâmica global das interações recetor-ligando e as vias de sinalização a jusante. | ||||||
LY 395756 | 852679-66-4 | sc-359013 sc-359013A | 10 mg 50 mg | $176.00 $982.00 | ||
O (±)LY 395756 actua como um modulador seletivo do mGluR-3, distinguindo-se pela sua capacidade de se envolver em interações hidrofóbicas que promovem a dimerização do recetor. Este composto apresenta um mecanismo alostérico único, alterando a paisagem conformacional do recetor e aumentando a sua capacidade de resposta aos ligandos endógenos. A sua cinética de reação não linear sugere um perfil de ligação complexo, permitindo uma modulação diferenciada das cascatas de sinalização, influenciando assim a excitabilidade neuronal e a plasticidade sináptica. | ||||||