MG激活剂

常见的 MG 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5、PMA CAS 16561-29-8、异诺米霉素 CAS 56092-82-1 和 LY 294002 CAS 154447-36-6。

蛋白 MG 激活剂包括一系列化学实体，它们从机理上促进了细胞范例中蛋白 MG 功能活性的增强。佛司可林催化 ATP 向 cAMP 的转化，从而激活蛋白激酶 A (PKA)，PKA 可使蛋白 MG 或其调节对应物磷酸化，从而增强蛋白 MG 的活性。与此同时，表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）可作为激酶抑制剂发挥作用，瓦解蛋白 MG 的负调控障碍，从而促进其功能活性的增强。此外，活化蛋白激酶 C（PKC）的光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）和钙离子拮抗剂 Ionomycin 也能增强蛋白 MG 或其辅助蛋白的磷酸化状态，从而提高其活性。此外，LY294002 和 SB203580 分别选择性地抑制 PI3K 和 p38 MAPK，调节下游信号级联，最终减少对蛋白 MG 的抑制影响，从而间接促进其活化。

此外，U0126 对 MEK1/2 的拮抗作用以及 Sphingosine-1-phosphate 对鞘磷脂信号的促进作用为蛋白 MG 的活化创造了有利的生化环境。Thapsigargin 通过封闭 SERCA 的功能，导致细胞膜钙水平升高，从而激活钙依赖性激酶，使其磷酸化，从而增强蛋白 MG 的活性。染料木素通过抑制酪氨酸激酶，缓解了竞争性磷酸化事件，从而使平衡向有利于蛋白 MG 的途径倾斜。Staurosporine 虽然具有广谱激酶抑制作用，但矛盾的是，它可以通过抑制对蛋白 MG 功能过程起抑制控制作用的特定激酶，导致蛋白 MG 通路的选择性激活。A23187 是另一种钙离子拮抗剂，它能提高细胞内的钙浓度，进一步增强钙依赖性信号通路的能力，而钙依赖性信号通路在激活蛋白 MG 的过程中起着重要作用。总之，这些激活剂协调了生化信号的交响乐，共同增强了蛋白 MG 的内在活性，而无需上调其表达或直接激活。