MCTP1 抑制因子

常见的 MCTP1 抑制剂包括但不限于 2-APB CAS 524-95-8、Thapsigargin CAS 67526-95-8、Tetracaine CAS 94-24-6、Ryanodine CAS 15662-33-6 和 SK&F 96365 CAS 130495-35-1。

MCTP1（含有多个 C2 和跨膜结构域的 1）的抑制剂主要通过调节钙信号通路来发挥其作用，因为该蛋白被认为参与了此类细胞内过程。其中一类抑制剂是钙通道阻滞剂，通过阻碍钙进入细胞，间接导致 MCTP1 活性降低。这一点尤为重要，因为 MCTP1 被认为含有可与钙结合的结构域，表明其调节作用受钙水平的调节。同样，如果 MCTP1 的活性取决于钙介导的信号转导，那么针对三磷酸肌醇受体的抑制剂也会破坏钙信号转导，从而可能影响 MCTP1 的活性。此外，抑制肌浆/内质网钙离子 ATP 酶（SERCA）泵的化合物会导致细胞膜钙浓度升高，这可能会扰乱依赖于钙平衡的 MCTP1 信号通路。

间接抑制 MCTP1 活性的其他机制还包括调节细胞内储存的钙释放。例如，雷诺丁受体拮抗剂可减少肌浆和内质网的钙释放，如果该蛋白的信号传导与这些钙通量交织在一起，就会影响 MCTP1 的功能。钙调素拮抗剂增加了另一层复杂性，它可能通过干扰钙调素依赖过程来抑制 MCTP1，而钙调素依赖过程可能是 MCTP1 功能表达所必需的。影响细胞骨架的抑制剂也可能影响 MCTP1，这表明 MCTP1 的活性与细胞骨架动力学之间可能存在联系。这种联系可能很重要，因为 MCTP1 可能与细胞结构成分相互作用，这表明对它的抑制也可能源于细胞骨架功能的改变。