LYRM2 Ativadores

Os activadores LYRM2 comuns incluem, entre outros, A23187 CAS 52665-69-7, PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1 e Thapsigargin CAS 67526-95-8.

Os activadores químicos do LYRM2 incluem uma variedade de compostos que iniciam uma cascata de eventos intracelulares que conduzem à ativação da proteína. O ionóforo de cálcio A23187, por exemplo, funciona alterando os níveis de cálcio intracelular, que são cruciais para a ativação de cinases dependentes do cálcio. Estas cinases podem fosforilar o LYRM2, resultando na sua ativação. Do mesmo modo, a ionomicina aumenta as concentrações de cálcio intracelular, proporcionando um influxo adicional de iões de cálcio que activam estas cinases. A tapsigargina contribui para este processo ao inibir a bomba SERCA, o que também provoca um aumento do cálcio citosólico, promovendo novamente a ativação do LYRM2 através da sinalização mediada pelo cálcio. A ação do 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) é mais direta; ativa a proteína quinase C (PKC), que é conhecida por fosforilar e ativar o LYRM2. O ácido fosfatídico segue uma via semelhante, activando diretamente a PKC, o que leva à ativação do LYRM2.

O ativador da adenilato ciclase Forskolin aumenta os níveis de AMPc na célula, o que, por sua vez, ativa a proteína quinase A (PKA). A PKA fosforila então o LYRM2, facilitando a sua ativação. A epinefrina também funciona através do AMPc, mas fá-lo ligando-se aos receptores adrenérgicos, o que desencadeia uma cascata de sinalização que resulta na ativação de cinases capazes de fosforilar o LYRM2. No domínio da sinalização lipídica, o ácido araquidónico ativa cinases que podem levar à ativação do LYRM2, enquanto o ácido oleico participa em vias de sinalização lipídica semelhantes que culminam na ativação do LYRM2. A S-Nitroso-N-acetilpenicilamina (SNAP) liberta óxido nítrico, aumentando os níveis de GMPc, que ativa a Proteína Quinase G (PKG), outra quinase que pode fosforilar e ativar o LYRM2. O fluoreto de sódio interrompe a ação das fosfatases, permitindo que o estado de fosforilação na célula aumente, levando indiretamente à ativação de cinases que podem atuar sobre o LYRM2. Por último, o peróxido de hidrogénio funciona como uma espécie reactiva de oxigénio que pode iniciar as vias de sinalização das cinases, que podem fosforilar e ativar o LYRM2, mostrando os diversos mecanismos através dos quais o LYRM2 pode ser ativado por meios químicos.