LOC644613 アクチベーター

一般的なLOC644613活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

LOC644613の化学的活性化物質には、このタンパク質の機能的活性化につながる細胞内イベントのカスケードを開始する様々な化合物が含まれる。一般にPMAと呼ばれるフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートは、プロテインキナーゼC(PKC)に直接関与し、LOC644613をリン酸化して活性化する。同様に、フォルスコリンは、サイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させることにより、カルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMK）の活性化を促し、LOC644613をリン酸化する。並行して、タプシガルギンは小胞体/小胞体Ca2+ ATPase（SERCA）を阻害することによって細胞内カルシウムの上昇を誘導し、間接的にLOC644613をリン酸化するキナーゼの活性化を導く。

さらに、オカダ酸はプロテインホスファターゼ1および2Aを阻害することでLOC644613の脱リン酸化を防ぎ、LOC644613を効果的に活性状態に維持する。アニソマイシンは、細胞ストレス応答の一部としてLOC644613を標的とするストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、LOC644613を活性化する。ペプチドEndothelin-1は、そのレセプターに関与してPKCを活性化し、LOC644613をリン酸化して活性化する。ブリオスタチン1は、PMAと同様に、PKCに結合して活性化し、LOC644613をリン酸化する。オレオイル-2-アセチル-sn-グリセロール（OAG）はジアシルグリセロール類似体として機能し、PKCを活性化し、LOC644613をリン酸化する。オワバインは、Na+/K+-ATPaseポンプ活性を調節することにより、LOC644613をリン酸化するキナーゼの活性化につながる条件を作り出す。上皮成長因子（EGF）はその受容体に結合し、LOC644613を活性化するキナーゼを含む、活性化されたキナーゼによるリン酸化のカスケードを開始する。最後に、カリクリンAはオカダ酸同様、タンパク質リン酸化酵素、特にPP1とPP2Aを阻害し、リン酸化状態が維持されることでLOC644613の持続的な活性化につながる。これらの化学物質はそれぞれ、特定のキナーゼを活性化したり、リン酸化酵素を阻害したりして、LOC644613のリン酸化状態を変化させ、最終的に活性化をもたらす。