LEP503 Inibidores
Os inibidores comuns do LEP503 incluem, entre outros, o Haloperidol CAS 52-86-8, a Reserpina CAS 50-55-5, o Lítio CAS 7439-93-2, a Tetrabenazina CAS 58-46-8 e o Riluzol CAS 1744-22-5.
Os inibidores do LEP503 englobam uma gama de compostos químicos que interagem com vários sistemas de neurotransmissores para diminuir a atividade funcional do LEP503. Por exemplo, o haloperidol e a reserpina funcionam antagonizando os receptores de dopamina e esgotando as monoaminas, respetivamente, levando a uma redução da sinalização dopaminérgica e serotoninérgica que é essencial para a atividade do LEP503. Do mesmo modo, a inibição da GSK-3 pelo carbonato de lítio e a redução da captação de monoaminas pela tetrabenazina através da inibição da VMAT2 contribuem para uma atividade reduzida do LEP503, alterando as principais vias neurotransmissoras das quais depende a funcionalidade do LEP503. O riluzol e a fenciclidina, ao modularem a transmissão glutamatérgica, e o ifenprodil, através do seu bloqueio seletivo dos receptores NMDA que contêm a subunidade GluN2B, também aproveitam a dependência do LEP503 da sinalização glutamatérgica para efetuar uma inibição indireta da sua atividade. Além disso, o antagonismo dos receptores NMDA da amantadina e os efeitos dopaminérgicos indirectos realçam ainda mais a natureza integrada dos sistemas de neurotransmissores na regulação do LEP503.
Para ilustrar ainda mais a interação bioquímica, compostos como a levodopa, a fluoxetina e o metilfenidato, associados principalmente ao aumento dos níveis de neurotransmissores, podem levar indiretamente a uma atividade reduzida do LEP503 através de mecanismos de feedback complexos que regulam em baixa as vias dos neurotransmissores de que o LEP503 depende. Isto é exemplificado pelo potencial da levodopa para provocar a inibição da síntese de dopamina, a alteração da sinalização serotoninérgica pela fluoxetina e a amplificação da transmissão dopaminérgica pelo metilfenidato, o que pode levar a uma desregulação compensatória. Entretanto, a ativação dos auto-receptores dopaminérgicos pela apomorfina ilustra outra faceta desta intrincada regulação, uma vez que, paradoxalmente, reduz a atividade dos neurónios dopaminérgicos e, consequentemente, a funcionalidade do LEP503. Coletivamente, estes inibidores do LEP503 operam através de uma modulação matizada dos sistemas de neurotransmissores, convergindo em última análise para a inibição indireta do LEP503 sem alterar diretamente a sua expressão ou envolver-se na sua ativação.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | $190.00 | ||
O haloperidol actua como um antagonista dos receptores da dopamina. Ao bloquear os receptores de dopamina, que fazem parte das vias que o LEP503 utiliza para exercer os seus efeitos, o haloperidol pode diminuir indiretamente a atividade funcional do LEP503 ao reduzir a sinalização dopaminérgica, que é necessária para a funcionalidade óptima do LEP503. | ||||||
Reserpine | 50-55-5 | sc-203370 sc-203370A | 1 g 5 g | $134.00 $406.00 | 1 | |
A reserpina é um alcaloide que esgota os neurotransmissores de monoamina, como a dopamina e a serotonina, dos terminais nervosos. A diminuição dos níveis destes neurotransmissores diminui indiretamente a atividade do LEP503, uma vez que o LEP503 depende de uma sinalização dopaminérgica e serotoninérgica adequada para a sua função. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Sabe-se que o carbonato de lítio influencia uma série de vias de sinalização, incluindo a inibição da glicogénio sintase quinase 3 (GSK-3). Uma vez que a GSK-3 está implicada nas vias que regulam o LEP503, o efeito inibidor do lítio na GSK-3 pode levar a uma diminuição da atividade do LEP503. | ||||||
Tetrabenazine | 58-46-8 | sc-204338 sc-204338A | 10 mg 50 mg | $165.00 $707.00 | ||
A tetrabenazina reduz a absorção de monoaminas nas vesículas sinápticas através da inibição do transportador vesicular de monoamina 2 (VMAT2). Esta redução da disponibilidade de monoaminas pode levar indiretamente a uma diminuição da atividade do LEP503, uma vez que a função do LEP503 é modulada pela sinalização monoaminérgica. | ||||||
Riluzole | 1744-22-5 | sc-201081 sc-201081A sc-201081B sc-201081C | 20 mg 100 mg 1 g 25 g | $20.00 $189.00 $209.00 $311.00 | 1 | |
O Riluzole modula a neurotransmissão glutamatérgica através da inibição da libertação pré-sináptica de glutamato. Dado que o LEP503 é afetado pelas vias glutamatérgicas, a ação do riluzol pode levar indiretamente à inibição da atividade do LEP503 através da redução da sinalização do glutamato. | ||||||
1-Adamantylamine | 768-94-5 | sc-251475 sc-251475A | 1 g 25 g | $38.00 $144.00 | ||
A amantadina é um agonista dopaminérgico indireto que também possui propriedades antagonistas dos receptores NMDA. Ao alterar a sinalização dopaminérgica e glutamatérgica, a amantadina pode diminuir indiretamente a atividade do LEP503, que é modulada por estes sistemas de neurotransmissores. | ||||||
Levodopa | 59-92-7 | sc-205372 sc-205372A | 5 g 25 g | $53.00 $168.00 | 9 | |
A levodopa é um precursor da dopamina e pode aumentar os níveis de dopamina sináptica. Embora seja normalmente utilizada para aumentar a atividade dopaminérgica, em determinados contextos, a inibição de feedback resultante pode levar a uma redução da sinalização dopaminérgica, diminuindo assim indiretamente a atividade do LEP503. | ||||||
Fluoxetine | 54910-89-3 | sc-279166 | 500 mg | $312.00 | 9 | |
A fluoxetina é um inibidor seletivo da recaptação da serotonina (SSRI) que aumenta os níveis de serotonina na fenda sináptica. Embora aumente geralmente a atividade serotoninérgica, a fluoxetina também pode inibir indiretamente o LEP503, alterando o equilíbrio dos sistemas de neurotransmissores que modulam a função do LEP503. | ||||||
Ifenprodil hemitartrate | 23210-58-4 | sc-203601B sc-203601 sc-203601A | 5 mg 10 mg 50 mg | $39.00 $61.00 $142.00 | ||
O ifenprodil é um antagonista dos receptores NMDA que bloqueia preferencialmente os receptores que contêm a subunidade GluN2B. Esta inibição selectiva da sinalização glutamatérgica pode diminuir a atividade funcional do LEP503, que depende de vias glutamatérgicas intactas. | ||||||
(R)-(−)-Apomorphine | 58-00-4 | sc-480060 sc-480060A | 25 mg 100 mg | $367.00 $2754.00 | ||
A apomorfina é um agonista dos receptores da dopamina que, paradoxalmente, pode levar à inibição dos neurónios dopaminérgicos através da estimulação dos auto-receptores. Isto pode resultar numa diminuição da sinalização dopaminérgica, inibindo indiretamente o LEP503, que é modulado pelas vias da dopamina. | ||||||