LDLRAD4 Inibidores
Os inibidores comuns do LDLRAD4 incluem, entre outros, o GW4869 CAS 6823-69-4, o inibidor da dinamina I, Dynasore CAS 304448-55-3, o Pitstop 2 CAS 1419093-54-1, o Filipin III CAS 480-49-9 e a metil-β-ciclodextrina CAS 128446-36-6.
Os inibidores químicos da LDLRAD4 actuam através de vários mecanismos para perturbar a função da proteína, que está implicada em processos como a endocitose e a manutenção da integridade das jangadas lipídicas. O GW4869, como inibidor da esfingomielinase neutra, impede a produção de ceramida, um componente crítico para a manutenção estrutural das jangadas lipídicas. A rutura destas jangadas pelo GW4869 pode, consequentemente, inibir a atividade do LDLRAD4, que depende de domínios intactos das jangadas lipídicas. Do mesmo modo, a Filipina III e a Metil-β-ciclodextrina têm como alvo as jangadas lipídicas ricas em colesterol, ligando-se ao colesterol e extraindo-o da membrana plasmática, respetivamente. As suas acções resultam no comprometimento da integridade das jangadas e, por conseguinte, podem atenuar a função do LDLRAD4 associada a estes microdomínios. O U18666A também perturba a distribuição do colesterol, inibindo assim potencialmente o LDLRAD4 ao afetar os ambientes lipídicos críticos para a sua ação.
O Dynasore e a Monodansylcadaverine concentram-se na maquinaria endocítica, inibindo a dinamina e a endocitose mediada pela clatrina, respetivamente. A inibição da dinamina GTPase pelo Dynasore acaba por impedir a cisão das vesículas revestidas de clatrina da membrana plasmática, o que pode inibir a função do LDLRAD4 no tráfico de vesículas. A monodansilcadaverina inibe de forma semelhante a endocitose mediada pela clatrina, afectando o papel do LDLRAD4 neste processo de ingestão celular. O Pitstop 2 e a Clorpromazina actuam bloqueando a formação de cavidades revestidas de clatrina, com o Pitstop 2 a inibir diretamente a interação entre a clatrina e as proteínas adaptadoras, e a Clorpromazina a impedir a montagem da clatrina, podendo ambos inibir a função do LDLRAD4 dentro destas estruturas. A ligação da nistatina ao colesterol perturba a integridade da membrana, o que, tal como os outros inibidores que visam as jangadas lipídicas, pode impedir a atividade do LDLRAD4. Por último, a inibição das tirosina-quinases pela genisteína pode afetar a funcionalidade do LDLRAD4, alterando o estado de fosforilação das proteínas que regulam a sua atividade, inibindo assim o papel do LDLRAD4 nas vias de sinalização celular.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
O GW4869 é um inibidor da esfingomielinase neutra (nSMase). O LDLRAD4 tem sido implicado em processos de internalização mediados por jangadas lipídicas e, como a atividade da nSMase é crucial para manter a integridade das jangadas lipídicas através da regulação da produção de ceramida, o GW4869 pode inibir a função do LDLRAD4 através da rutura das jangadas lipídicas. | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
Dynasore é uma pequena molécula que inibe a dinamina, uma GTPase envolvida na cisão de vesículas revestidas de clatrina durante a endocitose. Uma vez que se pensa que o LDLRAD4 está associado à endocitose mediada por receptores, a inibição da dinamina pelo Dynasore pode, assim, inibir a função do LDLRAD4 nas vias endocíticas. | ||||||
Pitstop 2 | 1419093-54-1 | sc-507418 | 10 mg | $360.00 | ||
O Pitstop 2 é um inibidor da endocitose mediada pela clatrina. Actua bloqueando a interação entre a clatrina e as proteínas adaptadoras. A função do LDLRAD4 está relacionada com a sua localização em cavidades revestidas de clatrina; por conseguinte, o Pitstop 2 pode inibir a sua função ao impedir a montagem correta do revestimento de clatrina. | ||||||
Filipin III | 480-49-9 | sc-205323 sc-205323A | 500 µg 1 mg | $116.00 $145.00 | 26 | |
A filipina III é um macrólido polieno que se liga ao colesterol, rompendo as jangadas lipídicas dentro da membrana plasmática. Considerando o envolvimento do LDLRAD4 em processos mediados por jangadas lipídicas, a rutura destes microdomínios pela Filipina III pode levar à inibição funcional do LDLRAD4. | ||||||
Methyl-β-cyclodextrin | 128446-36-6 | sc-215379A sc-215379 sc-215379C sc-215379B | 100 mg 1 g 10 g 5 g | $25.00 $65.00 $170.00 $110.00 | 19 | |
A metil-β-ciclodextrina extrai o colesterol da membrana plasmática, rompendo as jangadas lipídicas. Através da depleção do colesterol, este químico pode inibir a função da LDLRAD4, perturbando os ambientes lipídicos que são essenciais para a sua atividade. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
Sabe-se que a clorpromazina inibe a endocitose mediada pela clatrina, impedindo a formação de cavidades revestidas por clatrina. Como o LDLRAD4 opera dentro destas estruturas, a sua função pode ser inibida pela clorpromazina através da interrupção da formação do revestimento de clatrina. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
A genisteína é um inibidor da tirosina quinase. Inibe a fosforilação de proteínas envolvidas em várias vias de sinalização. Uma vez que o LDLRAD4 pode ser regulado pela fosforilação da tirosina, a inibição destas cinases pela genisteína pode levar à inibição funcional do LDLRAD4. | ||||||
Dansylcadaverine | 10121-91-2 | sc-214851 sc-214851A sc-214851B | 100 mg 250 mg 1 g | $51.00 $87.00 $235.00 | 4 | |
A monodansilcadaverina é um conhecido inibidor da transglutaminase e também é conhecida por inibir a endocitose mediada pela clatrina. Como o LDLRAD4 está envolvido na endocitose, a inibição deste processo pela monodansilcadaverina pode levar à inibição funcional do LDLRAD4. | ||||||
Nystatin | 1400-61-9 | sc-212431 sc-212431A sc-212431B sc-212431C | 5 MU 25 MU 250 MU 5000 MU | $50.00 $126.00 $246.00 $3500.00 | 7 | |
A nistatina é um antibiótico antifúngico polieno que se liga ao ergosterol nas membranas das células fúngicas e ao colesterol nas membranas das células dos mamíferos, perturbando a integridade da membrana. Nas células dos mamíferos, pode perturbar as jangadas lipídicas e, assim, inibir a função do LDLRAD4, que está associado a estes domínios membranares. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
A amilorida é um diurético que também actua como inibidor do permutador Na+/H+. Como a troca iónica pode influenciar o pH celular e o potencial de membrana, pode inibir indiretamente o LDLRAD4, alterando as condições celulares necessárias para a sua função óptima. | ||||||