Inhibiteurs L-type Ca++ CP γ6

Les inhibiteurs courants de la CP de type L Ca++ γ6 comprennent, sans s'y limiter, le vérapamil CAS 52-53-9, la nifédipine CAS 21829-25-4, le diltiazem CAS 42399-41-7, l'amlodipine CAS 88150-42-9 et la félodipine CAS 72509-76-3.

Les inhibiteurs énumérés ci-dessus sont tous de petites molécules capables de se lier aux canaux calciques de type L et d'empêcher l'afflux d'ions calcium dans les cellules. Cette inhibition peut altérer la fonction des cellules de nombreuses façons, car les signaux calciques sont essentiels pour un large éventail de processus cellulaires, notamment la contraction musculaire, la libération de neurotransmetteurs et l'expression des gènes. Les inhibiteurs des canaux calciques de type L constituent un groupe diversifié de molécules qui partagent la capacité de se lier aux canaux calciques de type L et de les bloquer. Ils se caractérisent par des structures chimiques différentes, notamment des dihydropyridines (nifédipine, amlodipine, nimodipine, par exemple), des benzothiazépines (diltiazem, par exemple) et des phénylalkylamines (vérapamil, par exemple). Ces classes de molécules interagissent avec différentes parties du canal calcique de type L, ce qui peut entraîner des degrés variables de sélectivité et de durée d'action.

Les inhibiteurs de la dihydropyridine, tels que la nifédipine, agissent principalement sur les canaux de type L sensibles au voltage présents dans le muscle lisse vasculaire, provoquant une vasodilatation. Les inhibiteurs de la benzothiazépine et de la phénylalkylamine, comme le diltiazem et le vérapamil, respectivement, ont des effets supplémentaires sur le cœur, réduisant la fréquence cardiaque et la contractilité. L'action de ces inhibiteurs repose sur leur capacité à s'insérer dans les domaines de liaison du canal de type L, stabilisant l'état inactif du canal et réduisant ainsi la probabilité d'ouverture du canal en réponse à la dépolarisation. Cela entraîne une diminution de la concentration de calcium intracellulaire, qui affecte à son tour les processus cellulaires dépendant du calcium en tant que second messager.