Klkb16阻害剤
一般的なKlkb16阻害剤としては、カプトプリルCAS 62571-86-2、ロサルタンCAS 114798-26-4、エプレレノンCAS 107724-20-9、スピロノラクトンCAS 52-01-7、テルミサルタンCAS 144701-48-4が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
Klkb16の化学的阻害剤は、様々なメカニズムでその活性を低下させる。アリスキレンは、レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系（RAAS）の前駆体であるレニン酵素を阻害し、アンジオテンシンIおよびIIの下流の産生を阻害する。アンジオテンシンIIの刺激がなければ、Klkb16の分泌と機能は低下する。同様に、ACE阻害薬であるカプトプリルやリシノプリルは、アンジオテンシンIからアンジオテンシンIIへの変換を阻害し、Klkb16への刺激が減少する。ロサルタン、テルミサルタン、バルサルタン、オルメサルタンメドキソミルはアンジオテンシンII受容体遮断薬として作用する。アンジオテンシンIIがその受容体に結合するのを阻害することによって、これらのARBはKlkb16の機能的活性に必要なシグナル伝達を抑制する。この遮断により、アンジオテンシンIIに反応して起こるはずのKlkb16の正常なアップレギュレーションが停止する。
さらに、アルドステロンはKlkb16を制御する役割を持ち、エプレレノン、スピロノラクトン、カンレノンなどの化学物質はRAASのこの側面を標的とする。選択的アルドステロン受容体拮抗薬であるエプレレノンや非選択的拮抗薬であるスピロノラクトンは、アルドステロンが受容体に結合するのを阻害し、それによって通常この経路によって刺激されるKlkb16のアップレギュレーションを抑制する。カンレノンもこのグループに属し、アルドステロンの作用を阻害することで同様の機能を発揮し、間接的にKlkb16の活性を低下させる。エナラプリルとラミプリルは、他のACE阻害薬と同様に、アンジオテンシンIIレベルの低下にさらに寄与し、Klkb16に対する調節作用を確実に低下させる。総合すると、これらの阻害剤はRAASの様々な段階に作用し、Klkb16の機能的活性を包括的に低下させる。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Captopril | 62571-86-2 | sc-200566 sc-200566A | 1 g 5 g | $48.00 $89.00 | 21 | |
カプトプリルはアンジオテンシン変換酵素（ACE）阻害剤である。ACEはアンジオテンシンIをアンジオテンシンIIに変換する役割を担っている。この変換を阻害することで、カプトプリルはアンジオテンシンIIのレベルを下げ、アンジオテンシンIIはKlkb16をアップレギュレートすることが知られている。したがって、カプトプリルはアンジオテンシンIIのレベルを下げることでKlkb16の機能を阻害する。 | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
ロサルタンはアンジオテンシンII受容体拮抗薬（ARB）である。アンジオテンシンIIが受容体に結合するのを阻害し、それによりKlkb16の分泌や機能を含む下流への影響を抑制する。これにより、アンジオテンシンIIによる刺激が減少し、Klkb16の機能が阻害される。 | ||||||
Eplerenone | 107724-20-9 | sc-203943 sc-203943A | 10 mg 50 mg | $108.00 $612.00 | 4 | |
エプレレノンは選択的アルドステロン受容体拮抗薬です。アルドステロンはKlkb16の発現を誘導します。エプレレノンはアルドステロン受容体に拮抗することで、通常はKlkb16の機能活性を増加させるシグナルを阻害します。 | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
スピロノラクトンは非選択的アルドステロン受容体拮抗薬であり、アルドステロンの作用を阻害します。アルドステロンは Klkb16 の発現を促進しうるため、スピロノラクトンはアルドステロンの作用を阻害することで間接的に Klkb16 の機能を阻害します。 | ||||||
Telmisartan | 144701-48-4 | sc-204907 sc-204907A | 50 mg 100 mg | $71.00 $92.00 | 8 | |
テルミサルタンは、部分的PPAR-γアゴニスト作用を有するアンジオテンシンII受容体拮抗薬（ARB）である。これは、アンジオテンシンIIが受容体に作用するのを阻害し、そうでない場合にはKlkb16の発現と機能に寄与する。したがって、テルミサルタンは間接的にKlkb16の阻害につながる。 | ||||||
Valsartan | 137862-53-4 | sc-220362 sc-220362A sc-220362B | 10 mg 100 mg 1 g | $39.00 $90.00 $120.00 | 4 | |
バルサルタンはアンジオテンシンII受容体拮抗薬として作用し、通常はKlkb16の発現と活性を増加させるアンジオテンシンIIの効果を阻害します。この阻害により、Klkb16の機能が阻害されます。 | ||||||
Olmesartan Medoxomil | 144689-63-4 | sc-219482 sc-219482A | 10 mg 100 mg | $60.00 $186.00 | ||
オルメサルタンメドキソミルはプロドラッグであり、オルメサルタンに分解されるとアンジオテンシンII受容体拮抗薬として作用します。受容体を遮断することで、Klkb16の機能を促進する下流のシグナル伝達を阻害し、Klkb16を阻害します。 | ||||||
Ramipril | 87333-19-5 | sc-205833 sc-205833A sc-205833B sc-205833C sc-205833D | 500 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $175.00 $240.00 $357.00 $719.00 $1229.00 | 1 | |
ラミプリルはACE阻害剤であり、Klkb16の活性を高めるアンジオテンシンIIレベルを効果的に低下させる。ACEの阻害はKlkb16の機能的活性の低下につながる。 | ||||||