AMP-aktivierte Proteinkinase (AMPK)-Aktivatoren umfassen ein breites Spektrum chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität der AMPK, eines zentralen Enzyms zur Regulierung der zellulären Energiehomöostase, fördern. A-769662 greift direkt in die AMPK ein, indem es sich allosterisch an ihre β1-Untereinheit bindet und ihre Phosphorylierung und Aktivität steigert, während 5-Aminoimidazol-4-carboxamid-Ribonukleotid (AICAR) in ZMP umgewandelt wird, ein AMP-Analogon, das die AMPK aktiviert, indem es Bedingungen der Energieknappheit simuliert. Metformin, ein weithin bekanntes Antidiabetikum, stimuliert indirekt die AMPK-Aktivität, indem es den mitochondrialen Komplex I hemmt, was zu einem erhöhten AMP/ATP-Verhältnis führt, das ein wichtiger Aktivator der AMPK ist. Resveratrol, eine polyphenolische Verbindung, steigert die AMPK-Aktivität indirekt durch die SIRT1-vermittelte Deacetylierung von LKB1, einer vorgeschalteten Kinase der AMPK. Salicylat und Berberin steigern die AMPK-Aktivität, indem sie den Phosphorylierungsstatus von Upstream-Kinasen verändern bzw. das AMP/ATP-Verhältnis stabilisieren, was zu einer erhöhten AMPK-Phosphorylierung führt. Dinitrophenol und Alpha-Liponsäure modulieren die mitochondriale Funktion, was zu einem höheren AMP/ATP-Verhältnis und einer nachfolgenden AMPK-Aktivierung führt.
Eine weitere Untersuchung der AMPK-Aktivatoren ergab, dass Quercetin und Genistein als Flavonoide die AMPK-Aktivierung indirekt durch die Modulation des AMP-Spiegels oder durch Beeinflussung von Kinasen, die AMPK phosphorylieren, auslösen. Capsaicin aktiviert die AMPK, indem es den Kalziumeinstrom fördert und anschließend die Aktivität von CaMKKβ, einer Upstream-Kinase der AMPK, erhöht. Curcumin schließlich steigert die AMPK-Aktivität über Wege, die auf LKB1 und die potenzielle Modulation des AMP-Spiegels angewiesen sind. Insgesamt wirken diese AMPK-Aktivatoren über eine Vielzahl biochemischer Mechanismen, die letztlich in der Aktivierung der AMPK zusammenlaufen, um das Energiegleichgewicht in der Zelle aufrechtzuerhalten. Diese Aktivatoren wirken, indem sie einen Energiemangel imitieren, die Phosphorylierung von Enzymen modulieren oder die mitochondriale Funktion verändern und so sicherstellen, dass AMPK
Siehe auch...
Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
Ein kleiner Protein-Protease-Inhibitor, der mehrere Serinproteasen hemmt; erhöht indirekt die KLKB1-Aktivität, indem er sie vor dem proteolytischen Abbau durch Plasma-Kallikrein und andere Serinproteasen schützt. | ||||||
Trypsin Inhibitor, soybean | 9035-81-8 | sc-29129 sc-29129A sc-29129B sc-29129C sc-29129D sc-29129F sc-29129E | 50 mg 250 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $36.00 $129.00 $262.00 $940.00 $1499.00 $2580.00 $10200.00 | 14 | |
Ein Proteaseinhibitor, der auf Trypsin und verwandte Proteasen abzielt; durch die Hemmung dieser Proteasen kann der Inhibitor indirekt die Aktivität von KLKB1 erhöhen, indem er dessen proteolytische Inaktivierung verringert. | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
Ein synthetischer Proteaseinhibitor, der hauptsächlich Serinproteasen hemmt; durch die Hemmung von Enzymen, die KLKB1 abbauen, bewahrt Gabexatmesilat indirekt die funktionelle Aktivität von KLKB1. | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | $80.00 $300.00 | 4 | |
Breitspektrum-Serinproteaseinhibitor mit gerinnungshemmenden Eigenschaften; verstärkt indirekt die Aktivität von KLKB1, indem er es vor proteolytischem Abbau schützt. | ||||||
Tranexamic acid | 1197-18-8 | sc-204921 sc-204921A | 5 g 10 g | $28.00 $49.00 | 10 | |
Ein Antifibrinolytikum, das die Plasminogenaktivierung hemmt; dadurch verstärkt es indirekt die Aktivität von KLKB1, indem es den Plasmin-vermittelten Abbau von KLKB1 verringert. | ||||||
Argatroban | 74863-84-6 | sc-201310 sc-201310A | 10 mg 50 mg | $115.00 $460.00 | 13 | |
Ein direkter Thrombin-Inhibitor; steigert die Aktivität von KLKB1 durch Hemmung von Thrombin, was zu einer verringerten proteolytischen Inaktivierung von KLKB1 führen kann. | ||||||
Bivalirudin | 128270-60-0 | sc-278793 | 5 mg | $110.00 | ||
Ein synthetisches Peptid, das Thrombin hemmt; erhöht indirekt die Aktivität von KLKB1, indem es Thrombin hemmt, das sonst KLKB1 spalten und inaktivieren könnte. |