KLHL9 Activateurs

Les activateurs courants de KLHL9 comprennent, entre autres, l'ubiquitine CAS 79586-22-4, le MLN 4924 CAS 905579-51-3, la thalidomide CAS 50-35-1, la lénalidomide CAS 191732-72-6 et la pomalidomide CAS 19171-19-8.

Les activateurs chimiques de KLHL9, un composant du complexe Cullin-RING E3 ubiquitine ligase, s'engagent dans divers processus qui peuvent renforcer le rôle de KLHL9 dans l'ubiquitination des protéines. L'ubiquitine elle-même est un activateur primaire, car elle marque les substrats pour l'ubiquitination, facilitant directement la fonction de KLHL9 dans le marquage des protéines pour la dégradation.

Les inhibiteurs du protéasome tels que le MG132, le bortézomib, la lactacystine et l'époxomicine peuvent indirectement augmenter l'activité de KLHL9 en inhibant la dégradation des protéines ubiquitinées, ce qui entraîne une accumulation de protéines nécessitant une ubiquitination supplémentaire. La fonction E3 ligase de KLHL9 est donc davantage sollicitée. La thalidomide et ses analogues, la lénalidomide et la pomalidomide, sont connus pour modifier la spécificité du substrat des E3 ubiquitine ligases, ce qui pourrait entraîner une augmentation ou une modification de l'activité de KLHL9 en ce qui concerne l'ubiquitination des protéines. Le MLN4924 inhibe le processus de nédylation, ce qui peut conduire à l'accumulation de cullines non nédylées, augmentant le besoin de l'activité ubiquitine ligase de KLHL9 dans la cellule. L'ALLN, un inhibiteur de protéase non sélectif, pourrait également augmenter la disponibilité des protéines qui sont des substrats pour l'ubiquitination par KLHL9. Chacun de ces produits chimiques, en affectant la voie d'ubiquitination et la fonction du protéasome, peut contribuer à l'activation fonctionnelle de KLHL9, en facilitant la régulation du renouvellement des protéines et en maintenant l'homéostasie des protéines cellulaires.