KIAA0494阻害剤は、KIAA0494遺伝子によってコードされるタンパク質と特異的に相互作用するように設計された化合物の一群に属する。この遺伝子は様々な細胞内プロセスに関与していることが知られているが、その生物学的機能は完全には解明されていない。このタンパク質を標的とする阻害剤は、タンパク質の活性を調節することを目的とした複雑な分子設計と合成プロセスの結果である。KIAA0494タンパク質の活性部位または他の調節領域に結合することにより、これらの阻害剤はタンパク質の機能に影響を与えることができる。このような阻害剤の設計には、多くの場合、その活性に重要なタンパク質内の主要アミノ酸残基の同定が必要である。一旦同定されれば、活性部位を直接ブロックするか、あるいは活性を低下させるようにタンパク質のコンフォメーションを変化させることによって、これらの残基と相互作用するように化合物を設計することができる。
KIAA0494阻害剤の開発には通常、タンパク質の構造と機能に関する広範な研究が必要である。X線結晶構造解析、核磁気共鳴(NMR)分光法、クライオ電子顕微鏡法などの高度な技術を駆使して、タンパク質の立体構造を原子レベルの分解能で理解することができる。この構造情報があれば、化学者はタンパク質と相互作用するのに適切な形状、電荷分布、化学的機能性を持つ分子を設計することができる。分子モデリングやバーチャルスクリーニングを含む計算科学的手法は、阻害剤の候補がタンパク質とどのように相互作用するかを予測し、合成前に構造を最適化するために利用されることが多い。合成された化合物は、通常、KIAA0494タンパク質を阻害する有効性を決定するために、一連の生化学的アッセイにかけられる。阻害剤の最適化のプロセスは反復的であり、最初にヒットした化合物は、標的タンパク質に対する効力と選択性を向上させるために改良が加えられる。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059は、細胞外シグナル調節キナーゼ(ERK)経路の上流で作用する、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ(MEK)の選択的かつ強力な阻害剤である。PD 98059によるMEKの阻害は、KIAA0494の機能活性に必要なERKのリン酸化と活性化を妨げ、間接的な阻害につながる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の阻害剤として機能する合成分子である。PI3Kシグナル伝達は、成長や生存を含む多くの細胞プロセスに不可欠である。LY294002によるPI3Kの阻害は下流のシグナル伝達経路を混乱させ、KIAA0494がPI3K媒介シグナル伝達に依存している場合、KIAA0494活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、p38マイトジェン活性化プロテインキナーゼ(MAPK)の選択的阻害剤である。p38 MAPKシグナル伝達経路は、炎症反応やストレス誘発性の細胞事象に関与している。KIAA0494の機能がストレスや炎症関連のシグナル伝達によって調節されている場合、SB203580によるp38 MAPKの阻害はKIAA0494活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1およびMEK2の選択的阻害剤であり、これらはERK経路の上流活性化因子です。MEKを阻害することで、U0126はERKの活性化を防ぎ、MEK/ERKシグナル伝達経路によって制御されている場合、KIAA0494の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、哺乳類ラパマイシン標的タンパク質(mTOR)の阻害剤であり、mTORは細胞増殖と代謝の重要な調節因子です。mTORを阻害することで、ラパマイシンはKIAA0494がmTOR制御シグナル伝達経路に関与している場合、KIAA0494の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632は、Rho-associated protein kinase (ROCK) の選択的阻害剤である。ROCKは細胞骨格のダイナミクスを制御する。Y-27632によるROCKシグナル伝達の阻害は、KIAA0494の機能が細胞骨格の再編成や細胞運動のプロセスに関連している場合、KIAA0494に影響を与える可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ(JNK)を標的とするアントラピラゾロン阻害剤である。JNKシグナル伝達は、アポトーシスと細胞分化の制御に関与している。KIAA0494がJNK活性によって制御される経路の一部である場合、SP600125によるJNKの阻害はKIAA0494の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブは、上皮成長因子受容体(EGFR)チロシンキナーゼ阻害剤です。EGFRシグナル伝達を阻害することにより、ゲフィチニブは細胞増殖や生存に関与するような、KIAA0494の活性に必須である可能性がある下流経路を遮断することができます。 | ||||||
WZ 4002 | 1213269-23-8 | sc-364655 sc-364655A | 10 mg 50 mg | $180.00 $744.00 | 1 | |
PP242はmTORC1およびmTORC2複合体の両方の阻害剤である。これらの複合体を阻害することにより、PP242はさまざまな細胞機能に不可欠なmTOR経路を遮断する。D4Ertd196eは、この経路に関連しているため、mTOR阻害によりその活性に必要なシグナル伝達が抑制されることで、機能的に阻害される。 | ||||||
Saracatinib | 379231-04-6 | sc-364607 sc-364607A | 10 mg 200 mg | $113.00 $1035.00 | 7 | |
AZD0530は、細胞接着、成長、移動を含む様々なシグナル伝達経路で役割を果たすSrcファミリーキナーゼの選択的阻害剤です。AZD0530によるSrcキナーゼの阻害は、Src媒介シグナル伝達によって制御されている場合、KIAA0494の活性低下につながる可能性があります。 | ||||||