Date published: 2025-9-11

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KIAA0247激活剂

常见的KIAA0247激活剂包括但不限于硼替佐米(CAS 179324-69-7)、Tunicamycin(CAS 11089-65-9)、Thapsigargin(CAS 675 26-95-8、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6和亚砷酸钠CAS 7784-46-5。

应激活化蛋白激酶是控制 KIAA0247 应激功能的关键。UPR 的 PERK 分支直接上调 KIAA0247 的表达。同时,p38/JNK 通路通过诱导细胞保护伴侣转录来增强 KIAA0247 的活性。利用这些调节点的化合物能最大限度地发挥 KIAA0247 的功能。ER毒素硼替佐米(bortezomib)和thapsigargin可通过精确刺激PERK来优化KIAA0247的生成。氧化剂亚砷酸盐和多柔比星可使 p38 参与进来,以维持 KIAA0247 介导的质量控制装置免受破坏。

蛋白酶体抑制剂硼替佐米和 MG-132 直接刺激 KIAA0247 的活性。硼替佐米通过抑制蛋白酶体降解引发ER应激,从而增强KIAA0247伴侣和泛素连接酶的表达,从而解决由此导致的错误折叠蛋白积累问题。MG-132 同样也能抑制蛋白酶体,通过精确诱导的蛋白稳态因子为 KIAA0247 提供补偿底物。此外,ER应激因子妥尼霉素和硫代加精也会激活KIAA0247的功能,使其对抗积累的底物。妥尼霉素会损害糖基化,从而提供折叠异常的多肽,KIAA0247 可协调这些多肽进行与ER相关的降解。

関連項目

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Bortezomib

179324-69-7sc-217785
sc-217785A
2.5 mg
25 mg
$132.00
$1064.00
115
(2)

硼替佐米通过抑制蛋白酶体降解引发ER应激。KIAA0247 通过 MAPK 介导的伴侣表达诱导来应对 ER 应激,从而增强蛋白稳态。

Tunicamycin

11089-65-9sc-3506A
sc-3506
5 mg
10 mg
$169.00
$299.00
66
(3)

妥尼霉素通过抑制 N-糖基化引起 ER 应激。KIAA0247 通过与ER相关的降解不正确处理的底物来保护蛋白质组的完整性,防止不正确折叠。

Thapsigargin

67526-95-8sc-24017
sc-24017A
1 mg
5 mg
$94.00
$349.00
114
(2)

Thapsigargin 消耗ER钙水平,引发UPR信号传导。在 UPR 中,KIAA0247 的表达在 PERK/eIF2α 激活的下游上升,从而增强了应激反应功能。

MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]

133407-82-6sc-201270
sc-201270A
sc-201270B
5 mg
25 mg
100 mg
$56.00
$260.00
$980.00
163
(3)

MG-132 对蛋白酶体的抑制作用与硼替佐米相似,会导致 KIAA0247 介导的伴侣蛋白和泛素连接酶等补偿性降解成分的表达。

Sodium (meta)arsenite

7784-46-5sc-250986
sc-250986A
100 g
1 kg
$106.00
$765.00
3
(2)

亚砷酸盐通过产生 ROS 引发氧化应激。氧化应激信号转导的 MAPK 机制增强了 KIAA0247 的活性,通过诱导 HSP 保障细胞器的功能。

L-Methionine

63-68-3sc-394076
sc-394076A
sc-394076B
sc-394076C
sc-394076D
sc-394076E
25 g
100 g
250 g
1 kg
5 kg
10 kg
$33.00
$36.00
$56.00
$148.00
$566.00
$1081.00
(0)

同型半胱氨酸通过低甲基化导致ER功能失调。KIAA0247 通过专门降解终止子错误折叠的底物,缓解随之而来的蛋白质组失衡。

Temozolomide

85622-93-1sc-203292
sc-203292A
25 mg
100 mg
$89.00
$250.00
32
(1)

替莫唑胺会甲基化 DNA,从而产生蛋白毒性。KIAA0247 可通过精确清除此类异常受损的多肽来优化蛋白稳态。

Rotenone

83-79-4sc-203242
sc-203242A
1 g
5 g
$89.00
$254.00
41
(1)

罗替农会损害线粒体功能,诱发 ROS。KIAA0247 采用抗氧化机制来抵消呼吸毒物造成的氧化损伤。

Doxorubicin

23214-92-8sc-280681
sc-280681A
1 mg
5 mg
$173.00
$418.00
43
(3)

多柔比星会引发 DNA 损伤和氧化应激。氧化损伤激活的 MAPK/HSF1 轴可维持 KIAA0247 的功能,防止毒素导致的蛋白质组失衡。

Palmitic Acid

57-10-3sc-203175
sc-203175A
25 g
100 g
$112.00
$280.00
2
(0)

棕榈酸酯通过脂肪毒性诱导ER应激。KIAA0247 通过降解异常棕榈酰化底物来发挥生机勃勃的质量控制作用。